文档介绍：拟胆碱药和抗胆碱药
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6．乙酰胆碱释放至突触间隙，其作用消失主要原因是：
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▲ 毛果云香碱 （pilocarpine ）
药理作用
直接激动 M 受体产生 M 样作用
眼：1)缩瞳（miosis） 收缩瞳孔括
约肌使瞳孔缩小 ；
2)降低眼内压 开大前房角，疏
通房水循环；
3)调节痉挛 睫状肌收缩，视近。
一、M、N胆碱受体激动药
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腺体: 增加腺体分泌，以唾液腺和
汗腺最明显。
应用：
1) 青光眼（开角型和闭角型）
2) 虹膜炎
注意事项 :
滴眼时压迫内眦部以免经鼻泪
管吸收产生全身作用。
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第二节 胆碱酯酶抑制药 Anticholinesterase drugs
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抑制 AChE 活性，致使 ACh 不能被水解而大量堆积，从而激动 M 受体和 N 受体，产生 M 样和 N样作用。
分为易逆型和难逆型抗胆碱酯酶药。
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▲新斯的明 Neostigmine
易逆性抗胆碱酯酶药
体内过程：
作用机制：抑制胆碱酯酶活性→Ach 破坏↓
→ Ach ↑ → M 和 N 样作用。
药理作用：胃肠道和膀胱平滑肌作用明显，
骨骼肌的兴奋作用明显。
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应用：
1. 重症肌无力 兴奋骨骼肌的作用最强：
①抑制 AChE；
②直接激动 N2 受体；
③ 促进运动神经末梢释放 ACh.
注意：过量可造成“胆碱能危象”
2. 手术后腹气胀和尿潴留
3. 肌松药过量中毒
4. 阿托品中毒
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不良反应：
禁忌证：机械性肠梗阻，尿路梗阻
支气管哮喘
▲吡斯的明（pyridostigmine）
▲安贝氯铵（ambenonium）
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▲ 毒扁豆碱 （Physostigmine ，eserin）
易逆性抗胆碱酯酶药
滴眼后易通过角膜：缩瞳、降眼压、调节
痉挛。对睫状肌作用强，可致头痛、眼痛和视
物模糊；滴眼时要压迫内呲部,避免因吸收引
起全身症状。
问题：对一去神经眼分别滴入毛果云香碱和
毒扁豆碱，对瞳孔作用有何不同？为什么？
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二、难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类
（1）医用类：丙氟磷、乙硫磷
（2）农药类：
a 剧毒类：内吸磷，对硫磷
b 强毒类：敌敌畏
c 低毒类：马拉硫磷、敌百虫、乐果
（3）战争毒剂类：沙林、塔崩、梭曼
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基本结构
（ 烷氧基、烷硫基） X Y（氧、硫）
P
（ R\R* 烷基） RO OR*
脂溶性高，易挥发，可经呼吸道、消化道、皮肤、粘膜吸收
职业性中毒:制造、使用，皮肤粘膜、呼吸道
非职业性中毒：他杀和自杀，消化道
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急性中毒症状
（轻度中毒）
（1）心血管系统：心率减慢，血压下降
（2）胃肠道：厌食、恶心、呕吐、腹痛和腹泻
（3）呼吸系统：胸部“紧迫感”和带哮鸣音的呼吸
（4）泌尿系统：小便失禁
（5）眼：瞳孔缩小、眼痛、视物模糊
（6）腺体：流涎、出汗；重者可口吐白沫，大汗淋漓
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2. N样症状（中度中毒）
（1）N1受体兴奋：激动神经节
胃肠道、膀胱、腺体、眼，同M样作用
心血管:心肌收缩力加强，血压升高
（2）N2受体兴奋：肌束颤动 抽搐 肌无力 瘫痪 呼吸肌麻痹 死亡
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（重度中毒）
抑制脑内胆碱酯酶，使脑内ACh含量增高
表现：先兴奋后抑制
不安、谵语、全身肌肉抽搐
昏迷，血压下降、呼吸停止
慢性中毒
血中胆碱酯酶活性显著而持久地下降