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第 2 页共的药代动力学】
　　1、口服后汲取快速且完全。汲取率与溶解度与胃肠道pH有关。食物可降低汲取速率，但不影响汲取量。肠溶片汲取慢。阿司匹林与碳酸氢钠同服汲取较快。汲取后分布于各组织，并渗入关节腔、脑脊液中。
　　2、阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%。成人的分布容积达到170ml/kg。血药浓度高时，蛋白质上的结合部位就会达到饱和，分布容积随之增加。t1/2为15～20min。水杨酸盐的t1/2长短则取决于剂量的大小和尿的pH，～;大剂量(1g)时可达9h，反复用药时还可能更见延长。，乳汁中水杨酸盐的t1/～。
　　3、阿司匹林在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐;然后在肝内代谢。代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸(gentisicacid)。

　　4、阿司匹林大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸随尿排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。
　　5、血管内皮细胞的环氧化酶对阿司匹林的敏感性比血小板低，服药6h后大约60%酶的活性已经复原。缓释型阿司匹林可能在门静脉系统作用于血小板，然后在肝脏中水解为乙酸和水杨酸，这样身体其他部分的血液中几乎不含阿司匹林，保证了血管内皮细胞的环氧化酶不被药物抑制;另外缓释型阿司匹林对胃肠道的局部刺激较小。女性因其环氧化酶不易被乙酰化及本身环氧化酶活性较低等因素，用阿司匹林效果可能差。
　　【阿司匹林的适应症】
　　1、可缓解轻中度难受，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒、流行性感冒等退热。
　　2、抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的首选药物。阿司匹林不能去除风湿的基本病理变更，也不能预防心脏损害及其他并发症。如已有明显心肌炎，一般都主见先用肾上腺皮质激素，在风湿症状限制之后，停用激素之前，加用阿司匹林治疗，以削减停用激素后引起的反跳现象。
　　3、关节炎：除风湿性关节炎外，阿司匹林也用于治疗类风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉难受。

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