文档介绍：关于临床药学基础
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您最想从临床药学课学到的知识有？
A 常见疾病的药物治疗 (%)
B 药物治疗的一般规律 (%)
C 医院药学日常工作内容(%)
D 临床药学与您以后工作的关系酸的药物
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2、烷化剂
烷化剂含有一个亲电性的官能团，能够与DNA或RNA上的碱基进行反应，破坏DNA或RNA的正常功能。
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某些药物能够与DNA反应，导致DNA链被切断，导致细胞死亡。
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作用于载体蛋白的药物
载体蛋白是一类特殊的蛋白质，能够自由地在细胞膜上游动，达到细胞的内外表面，在生物体内负责转运重要的极性分子，使之通过细胞膜。
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载体蛋白抑制剂
某些药物能够抑制载体蛋白转运它的自然宿客。如三环类抗抑郁药物，***等。
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药物结构与活性的关系
药物的化学结构与药物活性之间的关系,称为构效关系(Structure-Activity Relationships, SAR)
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药效团
早期的研究发现,具有类似生物活性的化合物很多具有共同的结构单元, 称为药效团( pharmacophore).
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吗啡 （镇痛药）
N-***吗啡 （肌松药）
烟碱（杀虫剂）
N-***烟碱（肌松药）
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药物与受体结构的互补性
药物作用的位点通常是生物大分子（蛋白质，核酸等）上的一个小的区域，在三维空间上具有一定的特异性和相对刚性的结构。
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非甾类抗炎药的结构特征 及其与受体的互补性
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三、药物的理化性质与药效的关系
药物进入体内后, 需要经历吸收/分布/起效/代谢和排泄（ADME)等过程,药物的活性受到药物代谢性质以及与靶点结合能力的影响.
药物最重要的理化性质包括溶解度(Solubility), 分配系数(Partition coefficient), 离解度(degree of ionization), 氧化还原电势(oxidiation-reduction potentials)等.
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1、药物的溶解度和分配系数
物质在极性溶剂（如水）和非极性溶剂（如类脂）中的浓度比例叫分配系数。药物在生物体内主要是在水和脂肪、类脂之间分配，故通常称脂水分配系数，可用下式表示：
P＝Co/Cw
lgP＝lgCo/Cw
Co表示药物在有机相中的平衡浓度(Mol/L)
Cw表示药物在水相中的平衡浓度 (Mol/L)
P值越大,说明药物的脂溶性越高
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分子结构改变对分配系数产生显著影响，一般在药物分子内引入非极性基团使其脂水分配系数增大，引入极性基团使其脂水分配系数减小。
引入下列基团至药物中，其lgP递降顺序大致为
－C6H5 > －CH3 > －Cl > －COOCH3 > －N(CH3)2 > －OCH3 > －COCH3 > －NO2 > －OH > －NH3 >
－COOH> －CONH2
不同的药物根据其作用方式的不同,有不同的最佳P值!
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一些需通过血脑屏障的药物一般须具有较大的脂水分配系数，如作用于中枢神经系统的药物。
巴比妥同系物
R＝－CH2CH=CH2 R’＝ 短时
R＝－CH2CH3 R’＝－CH2CH2CH(CH3)2 中时
R＝－CH2CH3 R’＝－C6H5 长时
奎尼卡因同系物
R＝H 局麻持续时间为10 min
R＝－C2H5 局麻持续时间为121 min
R＝－C4H9 局麻持续时间为514 min
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取代基的疏水性常数 （）
(x) ＝ log PX – log PH
PX : 有取代基 X 时的疏水常数；PH ：无取代基时的疏水常数
log P = + - =
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2、药物的离解度
弱酸和弱碱类药物具有一定的离解度，由于药物仅以非离解形式通过生物膜，它们的生物利用度直接和它们在体内的离解程度相关，实际上较大地受体内介质pH的影响。
弱酸 HA H+ + A－
pKa＝pH -
pKa＝pH -
弱碱 BH+
弱酸类药物主要被胃吸收；而弱碱类药物则主要通过小肠吸收（一般胃中pH＝