文档介绍：爱通立®——Actilyse®
时间就是心肌，时间就是生命
Approved by Nov. 2006
B,G
2004年美国ACC和AHA --ST段抬高心肌梗死治疗指南和治疗现状介绍
爱通立产品介绍
相关大型试验thelium
Fibrin fibers
Release
Soluble FDP
Degradation
Liver uptake
PAI
2-Antiplasmin
如图所示－ t-PA即：组织型纤溶酶原激活剂，由血管内皮细胞分泌，当t-PA与血栓中的纤维蛋白结合后，即迅速活化，去激活体内的纤溶酶原，转化为纤溶酶，纤溶酶可迅速分离降解纤维蛋白网，将血栓迅速溶解，具有快速高效的特点。
药 代 动 力 学
爱通立®血药浓度曲线
100%
50%
25%
5’ 10’ 20’
血 浆 浓 度
时间
Seifried E, Tanswell P, Ellbruck D, et al. Pharmacokinetics and haemostatic
status during consecutive infusions of recombinant tissue-type plasminogen
activator in patients with acute myocardial infarction. Thromb Haemost. 1989
Jun 30;61(3):497-501.
溶栓市场主要产品的比较
rt-PA UK SK r-PA
半衰期(min) 4-5 10-15 +/-20 11-14
抗原性 无 弱 强 无
过敏反应 无 无 有 无
出血反应 少 多 多 少
再通率(90min) 79% 56% 40% --
死亡率 金标准 高于t-PA 高于t-PA 与SK类似
价格(AMI） 13,372 1,500 1,000 5,800
Key Product Attributes 特性
爱通立® (rt-PA) —产品特征
产品特征:
纤维蛋白特异性
半衰期短（4’-5’)
血管开通率高
与人体内源性的t-PA完全一致
病人利益:
安全高效
体内无蓄积
改善生活质量
副作用少
医生利益:
针对血栓，不影响正常凝血系统
体内无蓄积，易于调整剂量
挽救濒死的心肌
无抗原性，无过敏反应
2004年美国ACC和AHA --ST段抬高心肌梗死治疗指南和治疗现状介绍
爱通立产品介绍
相关大型试验
产品处方信息
内容
GUSTO I 溶栓药物金标准的建立
全球性应用SK和t-PA于梗塞的冠状动脉试验 加速 t-PA疗法与两种 SK方案以及 t-PA/SK 联合应用的比较
Global Utilization of SK & TPA for Occluded Coronary Arteries
共评价了15个国家，1,100地区，41,021患者，
是一项前瞻性、随机、多中心治疗急性心梗溶栓试验。
GUSTO I Study
研究方案
随机化
纳入标准 STEMI 症状开始后< 6小时 N = 40 000 主要终点: 30天死亡率
ASA 160 mg day 1, then 325 mg/day
IV Beta blocker (Atenolol), if not contraindicated IV 5 mg/ 5 min, repeat after 10 min, wait 10 min then 50 mg po
单用 tPA 组
静脉肝素 5 000 U 推注 + 1 000 U/h (静滴48小时，以PTT监测) + 加速 tPA 15 mg 静推
+ mg/k