文档介绍：21-中枢神经系统药物-中枢***
制备合成
存在于咖啡豆及茶叶中
早年从植物中提取
现多采用全合成方法制备
一杯茶含50mg咖啡因
全合成
半合成
茶碱 21-中枢神经系统药物-中枢***
制备合成
存在于咖啡豆及茶叶中
早年从植物中提取
现多采用全合成方法制备
一杯茶含50mg咖啡因
全合成
半合成
茶碱 咖啡因
***化
碱性
极弱，Kb＝×10-14（19C）
与强酸如盐酸、氢溴酸不能形成稳定的盐。
Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐，加大水中溶解度。
安钠咖
苯甲酸钠咖啡因，
由于分子间形成氢键，水溶度增大，可制成注射剂。
水解性
水解开环（酰脲结构）对碱不稳定，与碱共热生成咖啡亭（Caffeidine），但石灰水无影响。
鉴别反应
a,饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应，生成红棕色沉淀，在过量的氢氧化钠试液中，沉淀又复溶解，
b,紫脲酸铵反应
紫脲酸铵反应
黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）
临床作用及同类药物
通过抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMP的分解而发挥作用。
能加强大脑皮层的兴奋过程，用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等。
本品还具有较弱的兴奋心脏和利尿作用。
同类药物
天然存在的黄嘌呤类衍生物
Caffeine、柯柯豆碱和茶碱
环取代***的多少及位置稍有不同
药理作用比较
中枢兴奋作用
Caffeine > 茶碱 > 柯柯豆碱
松驰平滑肌及利尿作用
茶碱 > 柯柯豆碱 > Caffeine
用途
Caffeine主要用为中枢***
茶碱主要用为平滑肌松驰药，利尿及强心药，
柯柯豆碱现已少用。
氨茶碱（Aminophylline）：
为茶碱与乙二***形成的盐，溶于水，可注射
对平滑肌的舒张作用较强，主要用于治疗支气管哮喘。
吡拉西坦
Piracetam 􀂃脑复康􀂃吡乙酰***
2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰***
2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide
1、合成
2、临床应用
3、机制
4、特点
5、同类药物
合成
三、作用
γ-内酰***类脑功能改善药，
–直接作用于大脑皮质，
–有激活、保护和修复神经细胞的作用
可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效
可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童。
作用靶点
主要通过对谷氨酸受体通道的调节作用实现，
能促进海马部位乙酰胆碱的释放，增加胆碱能传递。
作用特点
对中枢作用的选择性强
–限于脑功能（记忆、意识等）的改善􀂃
精神兴奋的作用弱􀂃
无精神药物的副作用􀂃
无成瘾性
四、同类药物
改变2-吡咯烷***的1，4，5位取代基团发现了一些较好改善脑功能的药物
奥拉西坦
普拉西坦
茴拉西坦
盐酸哌甲酯
又名***（Ritalin）。
一、结构和命名
α-苯基-2- 哌啶基 乙酸甲酯 盐酸盐
α-Phenyl-2-piperidine acetic acid methyl ester hydrochloride
结构特点
苯环和氮原子之间以2个碳原子相连，
哌啶2位碳及***酯的位碳均为手性碳原子，具旋光性
用外消旋体。（R*，R*）-（）
二、合成
三、 理化性质
水解性 (羧酸酯)，
在酸性溶液中稳定，但在碱性溶液中明显降解
四、作用
介于Amphetamine与Caffeine之间的一个温和的中枢***
作用与Amphetamine相似，用于消除疲劳，改善饮食，减轻嗜睡及治疗小儿多动症。本品常用于含维生素的复方制剂中。
体内代谢
体内代谢水解或代谢氧化。
五、构效关系
分子中苯环和杂环氮原子之间距离 对药物活性具有较大影响。
二者之间距离降低，则活性降低
哌啶杂环可以其他杂环置换。在保持苯环和碱性氮原子距离基础上，改变杂环及其它取代基团，获得一系列苯乙***类药物。
同类药物
苯丙醇***
PPA
安非拉***
芬***拉明
同类药物
双甲吗啉
盐酸
哌甲酯
盐酸
哌苯甲醇
远离毒品，珍爱生命
***苯丙***(***)
***
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