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文档介绍

文档介绍:6半固体软膏眼膏凝胶栓剂20101116
(一)油脂性基质
一大类强疏水性物质
基质的特点:润滑、无刺激性,涂于皮肤上能形成封闭性油膜,促进皮肤水合作用,对皮肤有保护、软化作用,不易长菌,适用于表皮增厚、角化、皲裂等慢性皮损和某些感9
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此类基质易被酸、碱、钙、镁、铝等离子或电解质破坏,不宜与酸性或强碱性药物配伍。一价皂为阴离子型表面活性剂,忌与阳离子型表面活性剂及阳离子药物等配伍,如醋酸洗必泰、硫酸庆大霉素等。
⑵多价皂 多价的金属皂是W/O型乳化剂,如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等。
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①高级脂肪醇
常用的有十六醇(鲸蜡醇)及十八醇(硬脂醇), 为弱的W/O型乳化剂,均不溶于水,但有一定的吸水能力,与油脂性基质如凡士林混合后,可增加凡士林的吸水性,吸水后形成W/O型乳剂基质。十六醇及十八醇用于O/W型基质的油相中也可增加乳剂的稳定性和稠度。
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②脂肪醇硫酸酯类
常用的有十二醇硫酸酯钠,又名月桂醇硫酸钠。系阴离子型表面活性剂,为优良的O/W型乳化剂。
能与肥皂、碱类、钙、镁离子配伍,但与阳离子表面活性剂及阳离子药物如盐酸本海拉明、盐酸普鲁卡因等配伍后,基质即被破坏。常用的辅助乳化剂有十六醇及十八醇等。
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①硬脂酸甘油酯 本品为单、双硬脂酸酯的混合物,是一种乳化能力较弱的W/O型基质的乳化剂,与一价皂或月桂醇硫酸钠等较强的O/W型乳化剂合用时,可增加乳剂型基质的稳定性。
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②脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类
商品名称为司盘与吐温类,均为非离子型表面活性剂,对粘膜、皮肤的刺激性小,并能与酸性药物或电介质配伍。司盘为W/O型乳化剂,吐温为O/W型乳化剂。吐温类与碱、金属盐类、酚类及鞣酸均有配伍变化;吐温还可以降低某些防腐剂的活性,如对羟基苯甲酸酯类、洁尔灭类、苯甲酸类,但可适当增加防腐剂的用量予以克服。
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亲水性乳膏基质处方实例
单硬脂酸甘油酯 70 g
硬脂酸
甘油 85 g
白凡士林 85 g
十二烷基硫酸钠 10 g
对羟基苯甲酸乙酯 1 g
蒸馏水 加至 1000 g
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制法
取单硬脂酸甘油酯、白凡士林、硬脂酸,置容器中加热熔化,保持80℃;
另取十二烷基硫酸钠、甘油、蒸馏水至另一容器中,加热至80℃,加对羟基苯甲酸乙酯,
溶解后缓缓加入上述油相中,按同一方向搅拌至呈白色细腻膏状,冷凝即得。
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(三)水溶性基质
优点:
释放药物较快,无油腻性,易涂展,对皮肤及粘膜无刺激性,能与水溶液混合并吸收组织渗出液,多用于湿润、糜烂创面,有利于分泌物的排除;也常用作腔道粘膜或防油保护性软膏的基质。
缺点:
润滑性较差。本类基质中须加保湿剂及防腐剂。
1.甘油明胶 系由甘油 (10%-30%)、 明胶(1%-3%)加水至100%,加热制成的。
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2.纤维素衍生物类 常用甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)等。CMC-Na是阴离子型化合物,遇酸、多价金属离子及阳离子型药物均可形成沉淀,应予以避免。
3.聚乙二醇(PEG)类 做软膏基质时常将高分子量与低分子量配合使用,此类基质易溶于水,能与渗出液混合并易洗除,化学性质稳定也不易酸败。但由于其较强的吸水性,用于皮肤常有刺激感,久用可引起皮肤脱水产生干燥感,并能减低酚类防腐剂的活性,使用时应予以注意。
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