文档介绍：二甲双胍缓释片的释放度实验研究
【摘要】目的:探讨国产格列齐特缓释片的体外释放特性。方法:用国产格列齐特缓释片参照《中国药典》2000年版二部所收栽的格列齐特片的溶出度测定方法,, may provide one for the diabetic to take the number of times to be few, the drug efficacy is stable, side effect small new dosage-form.
【Key words】Geleg Qi Te; Slow release piece; Release
【中图分类号】R285【文献标识码】A【文章编号】1002-574X(2010)09-0147-01
格列齐特是第二代磺脲类口服降血糖药,最先由法国施维雅药厂开发成功,商品名为达美康(Diamierom)。达美康目前已经在世界上130多个国家注册和销售。1985年引进我国后,得到广大医生和专家的一致好评,现在已成为我国第一线口服降糖药,并列入国家基本医疗保险药品目录。糖尿病在我国是仅次于心血管和肿瘤之后威胁人类健康的第三大杀手,而且目前糖尿病的治疗,仍处于只能良好控制,不能根治的水平,患者需终生服药,我国人口众多,治疗糖尿病药物市场潜力极大。
格列齐特普通片剂、胶囊的规格为每片80mg,病人一般每天服用160mg,分两次口服,存在病人服用不便,易忘服、漏服、血药浓度波动大等缺点。缓释片是一种新剂型,采用独特的缓释技术,利用高粘度高分子材料吸水膨胀形成凝胶,制成每天只需服用一次的缓释片,可使格列齐特在体内缓慢释放,延缓药物在体内的滞留时间,血药浓度平稳,维持有效血药浓度时间长,更具长效性,从而减少了用药的次数,同时又可降低毒副作用,另外由于剂量低(规格为30mg/片),治疗成本也大幅下降。现将国产格列齐特缓释片的释放度进行实验研究,得出结论其释放速率平稳,是糖尿病人的良药。
1材料与方法
-754紫外分光光度计(上海第三分析仪器厂);RCA-8A型智能药物溶出仪(天津大学仪器厂生产):格列齐特缓释片(成都恒瑞制药有限公司):原料药及对照品(天津新新药业有限公司);对照片(法国施维雅公司);聚乙烯吡咯烷***(沈阳东北制药总厂),乳糖(上海制药厂);淀粉(上海葡萄糖厂)。
:中国药典2000年版二部收载的格列齐特片111,采用以磷酸盐缓冲液(pH )1000ml为溶剂,以第一法检查格列齐特的溶出度,参照此法,进行本
品的释放度考察。
:采用国外对照片以磷酸盐缓冲液()1000ml为溶剂,以第一法测定其释放度,进行了100转和150转的比较,结果100转情况下2h释放约22%,150转情况下2小时约释放29%。中国药典2000版二部附录XIXD闭缓释、控释制剂指导原则关于取样时间点,~2h累积释放率约30%,据此我们确定选用150转,这样2h的释放度比较符合药典关于第一取样点对累积释放率的要求。
:参照(