文档介绍：内酰胺-学习
临床关注的主要 -内酰胺酶
超广谱-内酰胺酶 (ESBLs)
高产头孢菌素酶 (AmpC 酶)
碳青霉烯类酶 (金属酶及 2f 组 -内酰胺酶)
由质粒介导的 2be 类 -内酰胺酶；
除了能 敏感
7. 碳青霉烯类 敏感
临床怎样推测细菌可能高产 AmpC 酶？
碳青霉烯类抗生素
亚胺培南、美罗培南、帕尼培南
对ESBLs及Amp C均具有良好稳定性
分子小易穿透细胞膜
具有反式结构的羟乙基侧链,阻断β-内酰胺酶
与β-内酰胺环结合
使细菌变成单个球形,不在繁殖和释放内毒素
而被杀灭.
四代头孢
头孢吡肟、头孢匹罗
可快速穿过GNB的外膜蛋白
对Amp C稳定，对ESBLs大多稳定
与PBP亲和力高
三种BLA抑制剂的抑酶强度与广度
强
强
—
强
他唑巴坦
强
弱
—
强
舒巴坦
强
—
—
强
克拉维酸
D类
（Ⅱ）
C类
（Ⅰ）
B类
（Ⅲ）
A类
（Ⅱ）
BLA抑制剂
常用的β-内酰胺类抗生素与酶抑制剂的联合制剂
375/,每日3次口服
，每日2~3次，静注
320mg，每日3次，注射
，每日4次，注射
357mg，每日2-4次，注射
1~2次，每日3次，注射
1~2g，每日3次，注射
，每日3次，注射
1:2或1:4
1:5（粉针）
1:1:5
1:2
1:1(分子比）
1:1
1:1
1:8
阿莫西林
替卡西林钠
氨苄西林钠
氨苄西林
头孢哌酮钠
头孢噻肟钠
哌拉西林钠
克拉维酸钾
克拉维酸钾
舒巴担钠
舒巴担
舒巴坦钠
舒巴坦钠
他唑巴坦钠
安美汀
特美汀
优立新
舒他西林
舒普深
舒噻肟
特治星
一般剂量
重量比
抗生素
Β-内酰胺酶抑制剂
制剂名称
对产生不同 -内酰胺酶的菌株感染 治疗药物不一样
产 ESBLs：
碳青霉烯类、复合制剂、头霉素类等首选
头孢吡肟相当部分稳定
高产 AmpC 酶：
首选头孢吡肟、碳青霉烯类
产碳青霉烯类酶 (主要是金属酶）
一般避开 -内酰胺类抗生素
中、重度感染：头孢吡肟，亚胺培南
氟喹诺酮类：环丙沙星，左氧氟沙星,莫西沙星,加替 沙星
氨基糖苷类：阿米卡星
避免使用第三代头孢菌素，酶抑制剂复合药，以及氟氧头孢 (flomoxef)*
持续高产 AmpC 酶菌的临床对策
* Inoue K, et al. Chemotherapy 1995;41(4):257-266
用头孢吡肟替代头孢他啶 对细菌耐药性的影响
经验性治疗，中性粒细胞减少性发热，肠杆菌科细菌
Mebis, Goossens, Meeus, et al. Blood. 1996;88.
头孢他啶+万古霉素 头孢吡肟+阿米卡星 (±万古霉素)
受检药物 1994 ~ 1995 1995 ~ 1996 1997*
头孢他啶 75% 35% 7%
阿米卡星 36% 19% 0%
头孢吡肟 14% 0% 7%
环丙沙星 53% 24% 13%
甲氧苄氨嘧啶／ 50% 33% 17%
磺胺甲基异恶唑
6 个 ICU 病房用头孢吡肟替代 头孢他啶后阴沟肠杆菌药物敏感性的变化
记录基线值，替代 6 个月后作评估
基线 (1997)
头孢吡肟
头孢他啶
哌拉西林
替卡西林／棒酸
亚胺培南
100%
26%
42%
21%
100%
改变用药后 6 个月 (1998)
100%
71%
79%
54%
100%
Goldman M et al. 8th Intern. Congr