文档介绍：甲氨蝶呤
主讲人：姜建奇
第一页，共十三页。
药物不良反应
4
药代动力学
2
药物毒理
1
3
展望
5
功能与主治
第二页，共十三页。
甲氨蝶呤
主讲人：姜建奇
第一页，共十三页。
药物不良反应
4
药代动力学
2
药物毒理
1
3
展望
5
功能与主治
第二页，共十三页。
药物毒理
1 本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸。
2本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期，对G1/S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。
第三页，共十三页。
第四页，共十三页。
第五页，共十三页。
药代动力学
MTX口服后在胃肠道迅速吸收，但大剂量吸收不全，有剂量依赖性。MTX在体内肠道、肝脏、细胞内3个部位进行代谢。80％以上经肾脏排泄，服药24 h后，50％～90％药物以原形由尿排出体外。口服吸收良好，1小时～5小时血药浓度达最高峰。
第六页，共十三页。
用法和用量
口服
肌内或静脉注射

鞘内注射

腔内注射
与其他化疗药物合用。
第七页，共十三页。
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功能主治
1、全身用药治疗各类急性白血病，恶性葡萄胎、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌等。
2、动脉插管灌注用于头颈部癌和肝癌治疗。
3、大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援，作为恶性淋巴瘤、急性淋巴性细胞性白血并乳腺癌、卵巢癌。
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药物不良反应
甲氨蝶呤治疗指数低、毒性大，且个体差异明显，随着临床的广泛应用，其骨髓抑制、神经毒性(鞘内给药)、肾小管阻塞和损伤等不良反应易引起临床的高度重视。
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展望
随着相邻学科间的相互渗透，分析技术的不断发展和提高，各种自动化仪器的不断出现，MTX药物浓度检测方法将更加快速、准确、灵敏，其在提高药物疗效、降低不良反应、指导个体化药物治疗方案的设计与实施等方面的应用将更加广泛和具有指导意义。
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第十一页，共十三页。
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第十二页，共十三页。
内容总结
甲氨蝶呤。展望。1 本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸。2本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期，对G1/S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。MTX口服后在胃肠道迅速吸收，但大剂量吸收不全，有剂量依赖性。MTX在体内肠道、肝脏、细胞内3个部位进行代谢。80％以上经肾脏排泄，服药24 h后，50％～90％药物以原形由尿排出体外
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