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202x年医学专题—抗痛风新药——非布司他.ppt

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202x年医学专题—抗痛风新药——非布司他.ppt

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202x年医学专题—抗痛风新药——非布司他.ppt

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文档介绍

文档介绍:抗痛风(tònɡ fēnɡ)新药—— 非布司他
第一页,共二十五页。
精选ppt
随着人们生活水平的不断提高,高尿酸血症或痛风(tònɡ fēnɡ)非布司他的剂量分别为每天40mg、80mg以及120mg,同时给予秋水仙碱以预防痛风的发作,结果显示,经治疗28天后,,而采用非布司他治疗的患者,其40mg、 mg/dL所占比例分别为56%、76%和94%,这一百分比与基线相比平均值分别下降2%、37%、44%和 59%。
第十五页,共二十五页。
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非布司他 药效学 对比(duìbǐ)别嘌醇
选取120例痛风伴高尿酸血症的患者
随机分为对照组和治疗组
对照组:别嘌醇,300mg,每日一次,24周
治疗组:非布司他,40mg,每日一次,24周
结果:对照组血尿酸水平为(±)μmol/L;
治疗组血尿酸水平为(±)μmol/L
治疗组患者的血尿酸水平降低程度大于对照组,差异具有(jùyǒu)统计学意义(P<)
非布司他在治疗痛风伴高尿酸血症的患者时,取得良好的治疗效果,值得临床推广。
第十六页,共二十五页。
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非布司他 药动学
非布司他口服吸收迅速且完全,生物利用度约85%,达峰时间约为1h,半衰期为5-8h。
食物、抗酸药对其吸收没有明显影响。
主要在肝脏中通过与尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)结合(占 22% ~ 44%)以及通 过细胞色素 P450(CYP)氧化代谢(占 2% ~ 8%)。
代谢产物50%随粪便排泄,5%的药物以原形(yuánxíng)经尿液排泄。
轻度或中度肾衰竭患者的服药剂量无须调整 。
第十七页,共二十五页。
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非布司他 安全性
非布司他治疗高尿酸血症肾损害
高尿酸血症肾损害是因血液中尿酸浓度过高,呈过饱和状态,导致尿酸结晶沉积在肾脏组织而引起的肾损害,其导致的肾损害主要累及肾脏间质或肾小管,损害程度与血尿酸升高的水平和持续的病程(bìngchéng)长短相关,国内外的相关研究认为高尿酸血症可以作为慢性肾脏病的一个独立危险因素。
持续高尿酸血症导致肾功能衰竭的概率是尿酸正常者的 8 倍,极大增加了发生终末期肾病的风险。
目前临床中常用药物包括别嘌醇、苯溴马隆、非布司他。
使用非布司他治疗高尿酸血症肾损害患者,报告如下。
第十八页,共二十五页。
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非布司他 安全性
非布司他治疗高尿酸血症肾损害
选择高尿酸血症肾损害的患者 50 例,随机分成治疗组、对照组各 25 例 。
所有患者均给予常规(chángguī)肾保护治疗,治疗组患者在常规(chángguī)肾保护治疗基础上加用非布司他 40 ~ 80 mg / d 降尿酸治疗,观察时间为 12周,分别检测所有患者治疗前后血尿酸、血肌酐、24 h 尿蛋白定量、肾小球滤过率,并记录不良反应发生情况。
治疗 12 周后,治疗组患者的血尿酸、血肌酐、24 h 尿蛋白定量较治疗 前显著下降( P<) ; 与对照组比较,治疗组血尿酸、血肌酐显著下降( P<) 。
肾功能有一定(yīdìng)恢复
非布司他可有效(yǒuxiào)地降低血尿酸水平,且不良反应较少,能阻止肾功能不全患者肾功能进一步下降。
第十九页,共二十五页。
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非布司他 不良反应
非布司他上市时间较短,公开发表的ADR案例较少。
非布司他的临床研究显示其耐受性好,常见不良反应有肝功能异常、恶心、腹泻、头痛(tóutòng)、皮疹等。
非布司他所致不良反应累及系统/器官及临床表现:皮肤及附件(红斑疹、丘疹、斑丘疹、瘙痒等常见皮损,药物超敏反应综合征、药疹伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状综合征(DRESS)、白细胞破裂性血管炎和 IGDR)、肌肉骨骼系统(横纹肌溶解症)、肝胆系统(急性肝损伤、肝酶水平升高、黄疸)、血液系统(中性粒细胞减少)、泌尿系统(抗中性粒细胞胞质抗体阳性的寡免疫复合物性肾小球肾炎 )及其他(难治性鼻出血)。
第二十页,共二十五页。
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注意
开始应用本品治疗后,可观察(guānchá)到痛风发作增加。这是由于变化的血清尿酸水平减少导致沉积的尿酸盐活动引起的。
第二十一页,共二十五页。
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非布司他是一种新型(xīnxíng)抗尿酸药物,改变了以往