文档介绍：第十章 抗肾上腺素药
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2022/4/18
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肾上腺素受体及激活效应
1. α肾上腺素受体
α1受体：分布于皮肤黏膜及内脏血管、瞳孔扩大肌、腺体
肾上腺素翻转
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[临床应用]
1. 治疗嗜铬细胞瘤；
2. 有时治疗雷诺病；
3. 自发性反射亢进。
[不良反应]
体位性低血压，心动过速，心率失常。
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二、 1受体阻断药 哌唑嗪
阻断1受体，舒张血管，降低血压，为降压药，详见降压药。
问题：
为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明不可？
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三、2受体阻断药
育亨宾
为科研工具药，无临床应用价值。
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第二节 受体阻断药
无内在活性：普萘洛尔
1、2受体阻断药
有内在活性：吲哚洛尔
受体阻断药
无内在活性：阿替洛尔
选择性1受体阻断药
有内在活性：醋丁洛尔
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[药理作用]
1. 受体阻断作用
(1)心脏1受体阻断：抑制心脏。
心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。
此作用是本类药物的药理作用基础。
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(2)血管与血压
短期：阻断2受体和代偿性交感反射，可使肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度减少
长期：可使外周阻力恢复原来水平。
受体阻断药对正常人的血压影响不明显，长期用药对高血压患者具有明显的降压作用。
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(3) 支气管平滑肌收缩
2受体阻断，支气管收缩
(4) 减少肾素释放
1受体阻断
(5) 抑制脂肪分解及降低血糖
脂肪：1 3受体阻断
血糖：2受体阻断
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注意：普萘洛尔不影响正常人的血糖，也不影响胰岛素降低血糖，但可延长胰岛素降血糖的时间及血糖水平的恢复，易掩盖胰岛素引起的低血糖反应，故使用胰岛素的糖尿病人，合用受体阻断药时应注意。这可能是由于受体阻断药抑制了低血糖时所致的肾上腺素的分泌增加。
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2. 内在拟交感活性
有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体具有部分激动作用(partial agonistic action)，此称为内在拟交感活性。
3. 膜稳定作用
有些受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用。
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[临床应用]
1. 心律失常
2. 冠心病、心绞痛
3. 高血压
4. 甲状腺机能亢进
抑制心脏，改善甲状腺过多时心率加快的交感神经兴奋的状态；
抑制甲状腺激素的合成
5. 慢性心功能不全
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[不良反应]
1. 诱发或加重支气管哮喘
2. 抑制心脏功能，严重心功能不全，窦性心动过缓和房室传导阻滞的病人可加重病情，故禁用。
3. 反跳现象，突然停药，使原有的疾病加重，与受体上调有关。
4. 外周血管收缩和痉挛
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无内在活性：普萘洛尔
1、2受体阻断药
有内在活性：吲哚洛尔
受体阻断药
无内在活性：阿替洛尔
选择性1受体阻断药
有内在活性：醋丁洛尔
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