文档介绍：M胆碱受体阻断药
muscarine cholinoceptor
blocking drugs
一、天然生物碱类:阿托品
二、天然生物碱的合成与半合成代用品
(1)季铵类解痉药
(2)叔胺类解痉药

【天然生物碱来源】
植物名称
主要生物碱
颠茄
(Atropa belladonna)
莨菪碱
曼陀罗
(Datura stramonium)
莨菪碱
洋金花
(Datura sp.)
东莨菪碱
莨菪
(Hyoscyamus niger)
莨菪碱
唐古特莨菪
(Scopolia tangutica)
山莨菪碱
阿托品(atropine)
【体内过程】
口服吸收迅速
分布全身
体内迅速消除
原形或代谢产物尿排
眼作用时间长
【作用机制】
α=0,竞争性拮抗。
M受体选择性高,
大剂量阻断神经节N受体。
阿托品(atropine)
【药理作用】
--抑制分泌
唾液腺与汗腺最敏感
其次泪腺、呼吸道腺体
胃酸浓度影响小
【临床应用】
麻醉前给药
严重盗汗
流涎症
(1)扩瞳
(2)眼内压升高
(3)调节麻痹
虹膜环状肌
睫状肌
M-R
【临床应用--眼】
虹膜睫状肌炎
验光配镜
虹膜
睫状肌
松弛→充分休息→消炎止痛
与缩瞳药交替→防止虹膜与晶状体粘连
睫状肌麻痹→晶状体固定→准确测定屈光度
--松弛
(1)正常弱(2)过度活动或痉挛的平滑肌显著(3)胃肠道>尿道、膀胱逼尿肌和输尿管>胆管和子宫平滑肌的解痉作用弱
【临床应用--平滑肌】
各种内脏绞痛,胃肠痉挛绞痛、尿路刺激症状、与镇痛药合用治疗胆绞痛和肾绞痛
(1)治疗量(- mg):部分病人的心率短暂减慢,↓副交感神经节后纤维上的M1-R(受体在突触前膜,负反馈调节递质释放)→ACh释放↑→心率↓
(2)较大剂量(1-2 mg):↓窦房结M2-R→解除迷走神经对心脏的抑制作用→心率↑
此作用与迷走神经的张力有关,即迷走神经对心脏的控制程度。
(3)对抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞。