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新药研发流程
药物从最初的实验室研究到最终摆放到药柜销售平均需要花费
的5000种化合物中只有5种能进入到后续的临床试验, 而仅其中的1
三、 先导化合物的发现
〔 leading pound〕,也称新化学实 体〔new chemical entity , NCE ,是指通过各种途径和方法得到的具有某种生物活性或药 的合成不必使用预先的模型,所以,先导化合物的发现,一方面有赖于以上两步所确定的受 体和模型,另一方面也成为了整个药物研发的关键步骤. 一般来说,先导化合物主要有如下
几个来源：对天然活性物质的挖掘、 现有药物不良作用的改进以与药物合成心中间体的筛选 ,,这种毫无依据的方法在 实际操作上其实是比较有效的. 过去半个多世纪以来, 由于这个原因,先导化合物的发现随
机性很强,如从煤焦油中别离出的本份被发现具有抗菌作用因而被开发成为一系列诸如萨罗
的抗生素；又如对染料中间体的筛选发现了苯胺以与乙酰苯胺具有解热镇痛作用, 经改造得
到了非那西丁和乙酰氨基酚等. 近二十年来,计算机预筛被用于这一过程, 大大加快了研究 ,,
是指根据的受体〔或受体未知但有一系列配体的构效关系数据〕 进展有针对性的先导化合物
设计,这种方法有别于一般普遍筛选的显著特点在于目的性强, 有利于各种构效理论的进一
步开展,因此前途十分广阔.
四、 先导化合物的优化
由于发现的先导化合物可能具有作用强度或特异性不高、 药代动力性质不适宜、毒副作用较
强或是化学或代谢上不稳定等缺陷, 先导化合物一般不能直接成为药物. 因此有必要对先导
化合物进展优化以确定候选药物, 这是新药研究的最后一步. 简要地说,先到化合物的优化
就是基于相似性原理制备一系列化合物, 评价其全面的构效关系已对其物理化学与生物化学
, 循环反响,最终获得优良的化合物一一候选
药物〔drug candidate 〕
五、 临床前与临床研究
临床试验
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临床前研究向FDA发出研发中新药申请I期II期ID期向 FDA提出新药申请FDAV期
试验人群实验室和动物试验 20〜80例健康志愿者100〜300例病患志愿者1000〜3000例病患
试验者过程审核/批准试验目的评定药物平安性和生物活性确定药物平安性和剂量评估药物
有效性,寻找副作用验证药物有效性, 监控长期使用的不良反响成功率 5000种化合物被评估
5种进入临床试验1种被批准
新药开发阶段如下：
临床前试验：由制药公司进展的实验室和动物研究, 以观察化合物针对目标疾病的生物活性,
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研发中新药申请〔Investigational New Application, IND 〕：在临