文档介绍:
肾上腺素受体
手绘风格
肾上腺素(Adrenaline)
临床应用
注意事项
不良反应与注意事项
不良反应
心悸、头痛、心律失常
血压骤升、脑出血、严重心律失常
用;反射性心率减慢+SVR增加→CO降低;剂量过大,可致心律失常
血压:小剂量→SBP↑↑、DBP↑、MAP ↑、脉压↑;大剂量SBP ↑↑、DBP↑↑、MAP ↑、脉压↓
其他:大剂量类似Adr的代谢效应;CNS作用弱于Adr
临床应用
休克
仅限于神经源性休克早期血压剧降,嗜铬细胞瘤切除后低血压或危及生命的严重低血压
低血容量休克和感染性休克可进一步加重微循环障碍
上消化道出血
1~3mg稀释后口服,收缩食管和胃粘膜血管
局部组织坏死+医源性肾衰、心内膜下出血、心梗、流产等
去氧肾上腺素(phenylephrine)
新福林、苯肾上腺素
直接与间接双重作用
主要激动α受体(α1),几无β受体激动作用
临床用与去甲相似,弱而持久
SBP ↑、DBP↑、SVR↑ ↑、HR↓
皮肤、肾、肢体血流↓,冠脉血流↑
椎管内麻醉、吸入麻醉、静脉麻醉引起的血压下降,尤其伴心率增快者;%,与局麻药伍用;室上性心动过速;较少用于休克
间羟胺(aramine)
直接与间接作用
主要激动α受体,对β1受体较弱
SBP↑、DBP↑、HR↓,休克患者CO ↑
预注阿托品, CO 明显↑,肾血管收缩作用较弱
较去甲肾上腺素弱而持久;较麻黄碱升压明显,心脏作用弱
抗休克,逐步替代去甲肾上腺素;椎管内麻醉引起的低血压;反复应用,可快速耐受
多巴酚丁胺(dobutamine)
主要兴奋β1肾上腺素受体,有轻微的α作用,大剂量时有β2的血管扩张作用
对心肌有正性肌力和较弱的正性频率作用
>15ug·kg-1·min-1,可能增快心率,引起心律失常
治疗剂量:SV↑、CO↑、PVR↓、PCWP↓、SVR↓,心肌耗氧↓
用于治疗各种不同原因引起的心肌收缩力衰弱的心衰,心脏直视手术后低排血量综合征及难治性心力衰竭等
肾上腺素受体激动药
分类
药物
对不同肾上腺素受体作用
作用方式
α受体
β1受体
β2受体
直接
间接
α受体
去甲
+++
++
±
+
间羟胺
++
+
+
+
+
去氧
++
±
±
+
±
甲氧明
++
-
-
+
-
α、β受体
肾上腺素
++++
+++
+++
+
多巴胺
+
++
±
+
+
麻黄碱
++
++
++
+
+
β受体
异丙肾
-
+++
+++
+
多巴酚
+
++
+
+
±
肾上腺素受体阻断药
酚妥拉明(regitine,phentolamine)
非选择性α受体阻断剂,以α1为主,15~30min
血管:直接+间接血管舒张,SVR、PVR下降,反射性心率增快
心脏:反射性交感神经兴奋+突触前膜α2受体阻断→兴奋作用,心肌收缩力↑,HR↑,CO↑
其他:拟胆碱和拟组胺,皮肤潮红等
临床应用
防治围术期高血压
嗜铬细胞瘤
术中高血压
充血性心力衰竭和急性心梗
抗休克
外周血管痉挛性疾病
严重低血压(用量和时机不当);迷走神经亢进;心率加速、心律失常及心绞痛
酚苄明(phenoxybenzamine)
长效的非选择性α受体阻断剂,以α1为主,3-4d
药理作用
与酚妥拉明相近,起效慢,强而持久
扩血管效果取决于肾上腺素能张力
临床应用
外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎
出血性、创伤性和感染性休克
嗜铬细胞瘤
哌唑嗪:选择性突触后α1受体阻滞药,对突触前α2 受体无明显作用,无反射性心动过速及肾素分泌增加,“首剂现象”,各种高血压和CHD
乌拉地尔(urapidil)
压宁定,利喜定
药理作用
外周和中枢双重降压作用
主要阻断α1受体,也有较弱α2阻滞
激动5-HT1a受体,降低延髓心血管中枢的交感反馈调节
一般不会引起反射性心动过速
临床应用
围术期高血压防治
β肾上腺素受体阻断药
第一代
非选择性阻断,普萘洛尔等
第二代
剂量依赖性,选择性阻断
美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔等
第三代
α、β受体阻断,拉贝洛尔(柳胺苄心定)
药理作用
内在拟交感活性,与交感神经活动有关
β受体阻断
心血管系统负性作用;改善心肌氧供需平衡;SVR增加,肝肾、肌肉、冠脉血流减少;减慢房室传导
支气管平滑肌支气管平滑肌收缩,气道阻力增加,诱发或加重支气管哮喘
代谢加强胰岛素低血糖作用,延迟血糖恢复及低血糖交感反应;抗血小板聚集,减少肾素释放
膜