文档介绍：神经病理疼痛治疗进展普瑞巴林Pregabalin
疼痛的定义
1994年国际疼痛研究协会(IASP) 定义：
疼痛是伴有实质性或潜在性组织损伤而引起的一种不愉快感觉或精神体验
Merskey H, Bogduk N. (Edson RJ. Lancet 2019;353(9168):1959-1964.
混合性疼痛即神经病理性疼痛和伤害感受性疼痛并存1
例如：
合并有神经根病成分的颈椎痛或腰椎痛1 ： 颈椎病、 腰椎病、多发性神经根病
癌痛2,3: 转移、浸润
Baron R, Binder A. 2019 Orthopade 2019;33(5):568-575
Cherny NI, et al. Neurology 1994;44(5):857-861
Grond S, et al. Pain 2019;79(1):15-20
慢性疼痛综合征中的神经痛成分
神经病理性疼痛的问诊要点
疼痛的类型、分布、位置
疼痛的特点(如烧灼样、电击样、针刺样痛等)
解剖位置(神经支配区域及扩散区域)
患者病程
患者近期的疼痛强度(0-10分)
疼痛对日常生活的影响程度(0-10分)
Jensen TS, Baron R. Pain 2019(102)1-2:1-8
注意以下几点
进一步了解的情况
药物治疗既往史
毒物或其他药物的接触史 (如紫杉醇、放射物等)
止痛药物的使用
伴随精神及情绪障碍情况
DN4问卷
4个问题，共10个选项；
每个选项回答“是”则记1分；
≥4分时考虑诊断为NeP
（%，%）
Bouhassira D, et al. Pain, 2019;114:29-36.
ID Pain: 患者自评的NeP筛选工具
ID pain的6个问题
根据上一周的情况回答下列问题
ID pain的评分
上图的数据来源于Portenoy R. Curr Med Res Opin 2019;22:1555-1565.
ID pain（繁体中文版）已在中国香港验证
新一代钙离子通道调节剂： 普瑞巴林（Pregabalin）
普瑞巴林尚未在中国上市，国际临床资料仅供参考
普瑞巴林与电压门控钙通道2-亚基结合
Arikkath J, Campbell KP. Curr Opin Neurobiol 2019(13)3:298-307
普瑞巴林
结合位点
细胞外
细胞内
脂质双分子层
δ
α2
γ
β
普瑞巴林尚未在中国上市，国际临床资料仅供参考
普瑞巴林可显著减少P物质释放
普瑞巴林减少辣椒碱诱导的P物质释放
此过程需要激酶的激活作用或处于炎性状态
0
2
4
6
8
10
12
14
16
P物质 (%总体/分)
同侧CFA注射
10M普瑞巴林
0
2
4
6
8
10
12
14
16
Fehrenbacher JC, et al. Pain 2019(105)1-2:133-141
辣椒碱
辣椒碱+普瑞巴林
时间(分)
时间(分)
P物质 (%总体/分)
普瑞巴林尚未在中国上市，国际临床资料仅供参考
普瑞巴林调控过度兴奋的神经元
过度兴奋神经元
普瑞巴林调控过度兴奋的神经元
突触
神经递质
a2-d亚基
Ca2+通道
突触
突触
突触
神经递质
普瑞巴林
Ca2+通道
a2-d亚基
普瑞巴林作用机制
普瑞巴林与a2-d亚基结合后发挥作用
调节突触传递
调控电压门控Ca2+通道
调节兴奋性神经递质的释放
普瑞巴林尚未在中国上市，国际临床资料仅供参考
每日剂量(mg/d)
600
1200
1800
2400
3000
3600
4200
4800
血浆药物浓度(µg/mL)
普瑞巴林
加巴喷丁
普瑞巴林吸收呈线性剂量依赖性
Bockbrader H, et al. Epilepsia 2019(46)8:261
0
2
4
6
8
10
12
普瑞巴林尚未在中国上市，国际临床资料仅供参考
普瑞巴林与加巴喷丁的区别