文档介绍：药动学秋乡镇卫生人员培训详解演示文稿
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（优选）药动学秋乡镇卫生人员培训
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（一）吸收过程
1. 首关消除 (first pass elimination)：从胃肠道吸收入arent volume of distribution, Vd）
Vd＝
A (体内药物总量，mg )
C (mg/L)
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Vd值与组织分布的关系
Vd(L) 组织分布
5 血浆、循环
10－20 全身体液
> 40 组织器官
>100 药物浓集于组织或器官
Vd越小，药物排泄越快，在体内存留时间越短； Vd越大，药物排泄越慢，在体内存留时间越长。
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几种药物的Vd值及其组织分布
药物 Vd (L)
双香豆素、保泰松 3
溴化物 12
安替比林 41
*** 580（浓集于
肝、肾、心等）
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体液pH值和药物理化性质（分子大小、脂溶性、极性等）。
药物与组织亲和力。碘，四环素
局部器官血流量。
影响药物分布的因素
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2. 血浆蛋白结合率：血液中药物按一定比例与血浆蛋白结合，主要为白蛋白。
可逆性：游离型药物+血浆蛋白 结合型药物
非特异性：药物与血浆蛋白的结合是非特异性的，两个药物可能竞争与同一蛋白结合而发生置换。使被置换出来的药物药效增强，毒性增大。
结合型不能跨膜转运，药理活性暂时消失，不被消除，作用时间延长。
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代谢（metabolism）：
指药物在体内发生的化学结构和药理活性的改变，也称生物转化。
包括灭活与活化。
（三）代谢和排泄过程有关概念
药物的排泄（excretion）：
指药物以原形或代谢产物形式排出体外。
可经过肾脏、消化道、呼吸和体液排泄
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1. 药物代谢酶
⑴ 专一性酶：针对特定的化学结构基团进行代谢的特异性酶，如MAO、AchE等
⑵ 非专一性酶：非特异性酶
肝药酶：肝脏微粒体混合功能氧化酶系统，存在于肝细胞滑面内质网中，主要是细胞色素P450(cytochrome P450, CYP450)，
能促使数百种药物进行生物转化
的酶系统。
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人P450酶的分类
CYP3A
CYP2D
CYP1A
CYP11
CYP17
CYP4
CYP8
CYP7
CYP5
17家族
52个亚型
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国人2D6的多态性
基因
酶的表型
CYP2D6*1
快代谢型
CYP2D6*2
快代谢型
CYP2D6*4
弱代谢型
CYP2D6*5
弱代谢型
CYP2D6*10
弱代谢型
CYP2D6*17
弱代谢型
民
族
弱代谢型所占百分数（%）
汉族
壮族
侗族
苗族
白族
傣族
微粒体酶不仅种类多，而且具有遗传多态性与
药物诱导性特点
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肝药酶的特点
选择性低
变异性大，个体差异大
活性可变
酶的诱导与抑制
酶诱导剂：增强肝药酶活性或增加肝药酶生成的药物。如：苯巴比妥、乙醇
酶抑制剂：减弱肝药酶活性或减少肝药酶生成的药物。如：西咪替丁、***霉素
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亚型
名称
CYP450
1A2
CYP450
2C9
CYP450
2C19
CYP450
2D6
CYP450
3A4
药
物
名
称
灰黄霉素
利福平
苯巴比妥
奥美拉唑
利福平
苯巴比妥
苯妥英
卡马西平
卡马西平
苯巴比妥
苯妥英
利福平
利福平
卡马西平
地塞米松
苯巴比妥
苯妥英
利福平
曲格列***
药酶诱导剂: 能使药酶活性↑或使之合成加速的药物
可引起自身或合用底物药物的代谢加速
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亚型
名称