文档介绍：1依钧凌?注射用甲磺酸加贝酯(非肽类蛋白水解酶抑制剂) 生产厂家:山西普德药业股份有限公司生产厂家:山西普德药业股份有限公司学术推广:湖北德康药业有限公司学术推广:湖北德康药业有限公司 Gabexate mesilate Gabexate mesilate 2一、学术内容一、学术内容依钧凌依钧凌基本介绍基本介绍临床应用及文献临床应用及文献安全性和注意事项安全性和注意事项?产品小结产品小结 3依钧凌依钧凌(发展史) (发展史) ?甲磺酸加贝酯是 20世纪 70年代日本研制成功的非肽类蛋白水解酶抑制剂,我国上世纪 90年代开始临床应用。?问世 30多年以来,国际上始终保持着对甲磺酸加贝酯临床作用的探索热情,通过研究表明甲磺酸加贝酯不仅可以快速、有效抑制多种蛋白水解酶的活性,还能高效抑制 oddi ’s括约肌的运动,并可直接的抑制炎症反应。?2013 年4月,中华医学会消化病学分会胰腺疾病学组、《中华胰腺病杂志》编辑委员会、《中华消化杂志》编辑委员会新修订编纂的中国急性胰腺炎诊治指南将加贝酯列入急性胰腺炎推荐用药,主张早期足量应用。?4 依钧凌依钧凌( (基本属性基本属性) )化学名称:对-(6- 胍乙酰氧基)苯甲酸乙酯甲磺酸盐分子式: C 16H 23N 3O 4·CH 4SO 3H 分子量: 417. 84规格: 100mg/ 支 COOC 2H 5CH 2SO 3HOOC(CH 2) 5NHC NH NH 2结构式: ?5 依钧凌依钧凌( (药代动力学药代动力学) )?快速--- 5~15min 便达到血稳态,可用于急救。安全--- 经肝脏代谢,代谢产物为对-羟基苯甲酸乙酯,尿中代谢产物为胍基己酸;经肾脏(少量经胆汁)排出; 6依钧凌依钧凌( (药理作用药理作用) ) ?强烈的抑制各种蛋白水解酶活性,阻止急性胰腺炎发生、发展关键;?强力舒张腹腔平滑肌,有效解痉止痛; ?有效松弛 Oddi,S 括约肌,保持胆、胰流畅通,降低胆道与胰腺内压,可辅助排除微小胆总管结石; ?高效抑制激肽释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等酶的活性,有效防治 DIC; ?直接炎症介质抑制作用,可用于 SIRS( 全身炎症反应综合症)的防治; --- --- 促进中性粒细胞的凋亡促进中性粒细胞的凋亡; ; --- --- 减少血液中炎症介质( 减少血液中炎症介质( TNF- TNF- αα和和IL-6 IL-6 、、8) 8)的水平。的水平。?7依钧凌依钧凌( (适应症适应症) )?治疗各种胰腺炎和胆道系统疾病首选求治药物; ?胆道系统手术和 ERCP 手术的治疗; ?创伤性炎症;?弥散性血管内凝血( DIC) 。?8依钧凌依钧凌临床应用及文献临床应用及文献?消化内科急性胰腺炎,慢性胰腺炎急性发作推荐用量: 轻度胰腺炎: 300mg/ 天,疗程 6—10天。中度胰腺炎: 初始用量: 600mg/ 天( bid ,300mg/ 次)。症状减轻后: 300mg/ 天, 6—10天。重度胰腺炎: 20-39mg/kg/ 天,持续静脉滴注,疗程 10天 9 加贝酯防治急性胰腺炎作用机制研究加贝酯防治急性胰腺炎作用机制研究--吴叔明熊光苏胰腺病学 2O07 年4月第 7卷第 2期结果结论: GM促进细胞凋亡和 Bax 蛋白表达上调,能有效防治 AP A: 治疗组的凋亡细胞 B: 治疗组的 Bax 蛋白表达上海交通大学附属仁济医院 10 加贝酯与奥曲肽用于治疗急性胰腺炎比较?加贝酯: ?1、有效的抑制胰蛋白酶的活性。?2、松弛 Oddi ,S括约肌,解除胆道痉挛,利于胆汁排出,防止胰腺炎的发生。?3、可用于预防和治疗 ERCP 的胰腺损伤。?4、控制 DIC 的发生。?奥曲肽: ?1、由于类生长抑素的作用,同时抑制了胰岛素和胰高糖素的分泌,故糖尿病人慎用。?2、长期使用可引起胆石症和胆汁淤积,而胆道梗阻是国内引起急性胰腺炎的主要原因。