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穿心莲内酯分析
简介
穿心莲为爵床科植物穿心莲的干燥地上部分。原产十印度，我国华东、中南及西南灌注损伤、保护血管内皮细胞、调脂、降血压、抗动脉粥样硬化和预防血管形成术后再狭窄以及改善血液流变性等作用。
穿心莲内酯能明显改善垂体后叶素所致的实验性心肌缺血大鼠心电图ST段的偏转，降低心肌以及血清中丙二醛的水平，降低血清中乳酸脱氢酶和二轻丁酸脱氢酶的活性，说明穿心莲内酯对心肌缺血具有保护作用。
5、保肝利胆作用腹腔注射穿心莲内酝可使大鼠胆汁流量明显增加，其所分泌胆汁的物理性质亦有所改变。
穿心莲二萜内酯类化合物的构效关系的初步探讨
穿心莲内酯的五元内酯环是穿心莲内酯类化合物抗肿瘤的必须活性基团；穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯羟基的成酯修饰均可不同程度地提高药物的抗肿瘤活性；穿心莲内酯类化合物的抗肿瘤作用与双键的个数有关，而与双键的位置无关。增加双键个数，抗肿瘤作用下降；***原子的引入使穿心莲内酯的抑瘤作用转变为促进肿瘤生长作用；以异穿心莲内酯为母核成酯修饰物只有草酰***单酯抗肿瘤活性较母体明显提高，可能与***原子的引入有关。
穿心莲内酯的五元内酯环不是穿心莲内酯类化合物抗炎作用的必须活性基团；穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和异穿心莲内酯羟基的成酯修饰均可不同程度地降低药物的抗炎活性；穿心莲内酯类化合物的抗炎作用与双键的位置有关，而与双键个数无关，具有环内双键的穿心莲内酯类化合物较具有环外双键的抗炎作用强；四氢呋喃环的引入使抗炎作用增强。
对于穿心莲二萜内酯类化合物对T细胞的影响来说，穿心莲内酯的五元内酯环开环可显著提高药物抑制迟发性变态反应的作用；脱水穿心莲内酯的磷酸成酯修饰物呈现促进迟发性变态反应的作用，而异穿心莲内酯羟基的乙酰化成酯修饰可显著提高药物的抑制迟发性变态反应作用；穿心莲内酯类化合物的免疫作用与双键的个数和位置有关，增加双键个数，免疫作用下降，具有12,13-环外双键的化合物，免疫作用强；穿心莲内酯转化为异穿心莲内酯后免疫作用消失，可能与新形成的四氢呋喃环有关。
对于穿心莲二萜内酯类化合物对巨噬细胞的影响来说，穿心莲内酯的五元内酯环不是穿心莲内酯类化合物免疫抑制作用的必须活性基团；穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和异穿心莲内酯羟基的成酯修饰均可不同程度地提高药物的免疫抑制活性（磷酸成酯修饰除外）；穿心莲内酯类化合物的免疫抑制作用与双键的个数有关，增加双键个数，免疫抑制作用下降；***原子、***原子的引入及四氢呋喃环的形成均使免疫抑制作用下降：-S03Na基团的引入使免疫抑制作用明显增强。
毒副作用
穿心莲内酯灌胃1g?kg-1，每日1次，连续7天，对大鼠或家兔的体重、血象、肝肾功能及主要脏器的组织切片均未见明显影响。穿心莲内酯以5g?kg-1，?kg-1连服10天，均未见明显毒性反应。穿心莲内酯小鼠口服半数致死量为>40g?kg-1。
药代动力学
穿心莲内酷的体内转运研究，包括药物的体内吸收、分布和排泄过程。穿心莲内酯在大鼠胃肠道内吸收，主要以被动扩散机制在小肠部位吸收。因此，增大胃排空速率，有利于口服穿心莲内酷的胃肠道吸收，产生药效时间也加快。药物的油