文档介绍：”不区分肿瘤类型〃之抗癌药Vitrakvi
2021年11月27日，首款”不区分肿瘤类型"之小分子药物—TRK抑制剂larotrectinib
〔商品名为Vitrakvi〕获得FDA批准,用于治疗携带NTRK基因融合之实体瘤患
,NTRK融合导致之致癌信号存在于＜1%之实体瘤中，据预测,Vitrakvi®年销售额将到达5亿美元至10亿美元，有望成为按照分子路径进行疾病治疗之新型重磅炸弹.
V itrakvi®活性成分
Vitrakvi®〔larotrectinib〕胶囊和口服液均为larotrectinib硫酸盐配制而 , g/mol. Larotrectinib sulfate 具有以下化学结构：
Vitrakvi® 制剂
FDA批准之Vitrakvi®制剂包含胶囊和口服溶液.
每粒胶囊含 25 mg 或 100 mg 之 larotrectinib (分别为 mg 和 123 mg larotrectinib sulfate).
口服液含有 20 mg/mL 之 larotrectinib ( mg/mL larotrectinib sulfate),辅料包含：纯洁水、羟丙纤维素步-环糊精、蔗糖、甘油、山梨糖醇、柠檬酸、磷酸钠、柠檬酸钠贰水合物和丙贰醇等.
围绕Larotrectinib之专利申请
Larotrectinib 最初就是由 Array Biopharma 年 7 月,Array 和Loxo达成了合作，将其开发之壹些化合物独家许可给Loxo,这其间包括:LOXO-101 (BP larotrectinib). LOXO-292 (壹种 RET 抑制剂)和 LOXO- 195 (壹种TRK抑制剂).
活性成分专利家族
自2021年起，Array递交了涉及larotrectinib活性成分之PCT专利家族(PCT/US2021/061519), PCT/US2021/061519 进入了包括 US、EP、JP、 CN等多个国家或地域.
PCT/US2021/061519进入美国国家阶段之授权专利为US8513263B2,权利要求1涉及壹种通式化合物，并限定了多个取代基,保护范围涵盖，US8513263B2专利保护期将至2029 年12月.
以US8513263B2为母案,Array递交了多个延续案或分案申请，涉及活性成分或治疗用途,比方：
US8865698B2涉及使用相关化合物治疗哺乳动物疼痛、癌症、炎症、神经变性疾病或Typanosoma cruzi感染之方法.
US9447104B2涉及减轻或改善哺乳动物癌症病症之方法，所述方法包括：首先确定癌症就是否表现出Trk激酶之过表达、活化、扩增和突变中之壹种或多种；如果确定癌症表现出Trk激酶之过表达、活化、扩增和突变中之壹种或多种，给予哺乳动物治疗有效量之相关化合
限定.
US9127013B2涉及壹种通式化合物，限定范围不同于母案
US8513263B2