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“不区分肿瘤类型”的抗癌药Vitrakvi.doc

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文档介绍:”不区分肿瘤类型〃之抗癌药Vitrakvi
2021年11月27日,首款”不区分肿瘤类型"之小分子药物—TRK抑制剂larotrectinib
〔商品名为Vitrakvi〕获得FDA批准,用于治疗携带NTRK基因融合之实体瘤患
者.L前研究发现,NTRK融合导致之致癌信号存在于<1%之实体瘤中,据预 测,Vitrakvi®年销售额将到达5亿美元至10亿美元,有望成为按照分子路 径进行疾病治疗之新型重磅炸弹.
V itrakvi®活性成分
Vitrakvi®〔larotrectinib〕胶囊和口服液均为larotrectinib硫酸盐配制而 成.Larotrectinib硫酸盐之分子式为C21H24F2N6O6S,分子量为526.51 g/mol. Larotrectinib sulfate 具有以下化学结构:
Vitrakvi® 制剂
FDA批准之Vitrakvi®制剂包含胶囊和口服溶液.
每粒胶囊含 25 mg 或 100 mg 之 larotrectinib (分别为 30.7 mg 和 123 mg larotrectinib sulfate).
口 服液含有 20 mg/mL 之 larotrectinib (24.6 mg/mL larotrectinib sulfate),辅 料包含:纯洁水、羟丙纤维素步-环糊精、蔗糖、甘油、山梨糖醇、柠檬 酸、磷酸钠、柠檬酸钠贰水合物和丙贰醇等.
围绕Larotrectinib之专利申请
Larotrectinib 最初就是由 Array Biopharma 研发而成.2021 年 7 月,Array 和Loxo达成了合作,将其开发之壹些化合物独家许可给Loxo,这其间包 括:LOXO-101 (BP larotrectinib). LOXO-292 (壹种 RET 抑制剂)和 LOXO- 195 (壹种TRK抑制剂).
活性成分专利家族
自2021年起,Array递交了涉及larotrectinib活性成分之PCT专利家 族(PCT/US2021/061519), PCT/US2021/061519 进入了包括 US、EP、JP、 CN等多个国家或地域.
PCT/US2021/061519进入美国国家阶段之授权专利为US8513263B2,权利 要求1涉及壹种通式化合物,并限定了多个取代基,保护范围涵盖 larotrectinib.加上63天之专利权调整,US8513263B2专利保护期将至2029 年12月.
以US8513263B2为母案,Array递交了多个延续案或分案申请,涉及活性 成分或治疗用途,比方:
US8865698B2涉及使用相关化合物治疗哺乳动物疼痛、癌症、炎症、神 经变性疾病或Typanosoma cruzi感染之方法.
US9447104B2涉及减轻或改善哺乳动物癌症病症之方法,所述方法包括: 首先确定癌症就是否表现出Trk激酶之过表达、活化、扩增和突变中之 壹种或多种;如果确定癌症表现出Trk激酶之过表达、活化、扩增和突 变中之壹种或多种,给予哺乳动物治疗有效量之相关化合
物.US9447104B2通过检测生物标志物对相关化合物之施用方法进行了 限定.
US9127013B2涉及壹种通式化合物,限定范围不同于母案
US8513263B2

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上传人:蓝天 2022/5/20 文件大小:87 KB

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