文档介绍：整理课件
做好药为中国
All for fine medicine, all for mankind’s health
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72年悠久历史
石药集团的前身始创于1938年的晋察冀抗日根据地，原名称“晋
乙酰CoA
+
胆碱
乙酰胆碱
N 受体
N 受体
M 受体
M 受体
AChE
乙酸
+
胆碱
增强Ach从海马区的释放
对抗东莨菪碱导致
的脑组织Ach的降低
加速Ach 生理循环速度
Spignoli G, Pepeu G. Oxiracetam prevents electroshock-induced decrease in brain acetylcholine and amnesia [ J ]. Eur J Pharmacol, 1986, 126 (3) : 253 - 257.
N = 尼古丁受体
M = 毒蕈碱受体
= 乙酰胆碱
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机理二、参与中枢谷氨酸系统的作用，与NMDA受体作用，提高记忆和认知能力。
谷氨酸能神经系统是大脑学忆的重要生理过程。
实验显示，奥拉西坦能够与NMDA受体和AMPA受体作用，诱导和维持长时程增强（LTP）的产生，而LTP是大脑学忆的电生理基础。同时能对抗谷氨酸的过量释放所导致的神经兴奋性毒性，保护神经细胞。
Mondadori C, Petschke F, HauslerA. The effects of nootrop ics onmem-
ory: new aspects for basic research [ J ]. Pharmacop sychiatry, 1989, 22
(Supp l 2) : 102 - 106.
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机理三：激活海马区蛋白激酶C的活性，提高认知能力。
对蛋白激酶C（ PKC ）的激活作用，是所有促智药共同的作用机制之一，实验显示奥拉西坦是通过改变γ- PKC的活化反应进程，增加PKC活性来增强学忆功能。
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机理四：促进脑组织能量代谢
颅脑损伤后，脑内ATP合成减少，引发神经细胞变性坏死。
奥拉西坦通过增加磷脂、蛋白质和RNA合成，提高星形胶质细胞内ATP的含量，改善大脑物质代谢和能量代谢。
减轻损伤范围，保存更多的脑功能
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注射用奥拉西坦
Ⅲ期临床试验结果
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注射用奥拉西坦治疗器质性脑综合征随机双盲对照多中心研究
研究对象：脑血管病、脑外伤、颅内感染、脑变性疾病、脑瘤等导致的神经功能缺损患者
研究例数：214例
研究单位：山东大学齐鲁医院（组长）
山东省立医院
南京医科大学脑科医院
温州医学院第一附属医院
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注射用奥拉西坦组与对照组治疗器质性脑综合征总有效率
疗效确切，有效率显著高于对照组
P<
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与治疗前比较两组差值均有显著性差异（ P< ）
但奥拉西坦组的疗效又显著高于吡拉西坦组，两组之间有显著性差异（ P< ）
王淑贞，迟兆富，[J]2007,26(4):267-271
MMSE
Blessed-Roth
11天
21天
11天
21天
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与治疗前比较两组差值均有显著性差异（ P< ）
奥拉西坦组的疗效又高于吡拉西坦组，但两组之间无显著性差异（P>）
王淑贞，迟兆富，[J]2007,26(4):267-271
GCS
NDS
11天
21天
11天
21天
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临床观察不良反应统计
王淑贞，迟兆富，[J]2007,26(4):267-271
P=
奥拉西坦：头晕2例，过敏1例吡拉西坦：头晕1例，头痛2例
注射用奥拉西坦安全性较好
相当于安慰剂水平
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药代动力学参数
连续用药体内无蓄积。
脑脊液中的半衰期为140分钟，。
主要通过肾脏代谢，48小时内90%以上药物以原型从尿中排出，个体差异很小