文档介绍：高分子材料纤维素醚类衍生物
在缓释制剂辅料中的应用
摘要：药用辅料是药物制剂的基础材料和重要组成部分，缓释制剂中起缓释作用的辅料多为高分子化合物。综述了高分子材料纤维素醚类衍生物中羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素缓释制剂、胃溶性包衣材料、缓释微囊包裹材料、缓释药物膜剂材料等。如烟酸或扑尔敏等药物可用MC为骨架材料制备亲水凝胶骨架型缓释制剂。MC与乙基纤维素的混合溶液将阿斯匹林颗粒制成微孔膜包衣缓释制剂，口服后遇消化液，MC即从膜上溶出，使膜形成微孔，膜内药物便可从此通道向外扩散，膜上剩下的乙基纤维素微孔膜为屏障，可限制药物扩散的数量及速度。
乙基纤维素(Ethyiceilulose，EC)
乙基纤维素是纤维素链中的部分羟基被乙氧基取代的纤维素衍生物，是不溶于水、酸或碱溶液．能溶于乙醇、甲醇等有机溶剂的非离子型纤维素醚。EC是应用最广泛的水不溶性纤维素衍生物之一、无毒、稳定，在药物缓释制剂中有多种用途，广泛用作缓释制剂的载体及微囊、包衣成膜材料等，如：可用作片剂阻滞剂、粘合剂、薄膜包衣材料，用作骨架材料膜制备多种类型的骨架缓释片，用作混合材料制备包衣缓释制剂、缓释微丸，用作包囊辅料制备缓释微囊，还可作为载体材料广泛地用于制备固体分散体，也可用于药树脂缓释制剂和缓释药物膜剂中。在医药中EC还常作为成膜物质和保护涂层而广泛用于制药技术，同时还可以用作粘合剂和填充剂。作为药片的保护涂层，它可以降低药片对湿度的敏感性，防止药品受潮变色变质；还可形成缓释胶层，微囊包封聚合物，使药效持续释放。微型胶囊能使进人口内的药片在胃或肠中适当时候发生最佳疗效，避免一些水溶性药物进口后过早发生作用。
Pather等以EC为主要骨架材料，调节EC和茶碱的不同配比，用直接压片的方法制备了难溶性药物茶碱缓释片，体外溶出度试验表明，用此方法制成的骨架型片剂体外释药符合
Higuchi方程，治疗浓度的茶碱缓释片能持续释药12h。程刚等［13］用EC作为包衣材料制成结肠定位释药双氯芬酸钠包衣片，实验证明取得了良好的体外释放效果。Wakerly等［14］用果胶和EC的混合物对对乙酰氨基酚片进行包衣，体外溶出实验表明，在无结肠酶的情况下8h药物释放20%，而在结肠酶的作用下8h药物可释放50%°Zhang等［15］用喷雾干燥的方法制备了反胺苯环醇树脂缓释微囊，体外溶出试验表明，除用EC粘度为100cp制成的微囊有突释作用外，EC粘度为10cp、20cp、45cp制成的微囊缓释效果都好。陈挺等以乙基纤维素水分散体为包衣材料，流化床包衣制备盐酸苯丙醇胺缓释微丸。黄静琳等选用乙基纤维素作为粘附微球的缓释材料，研制成具有良好粘附性能和缓释效果的甲硝唑生物粘附微球。
(Hydroxypropyimethyleeilulose,HPMC)
羟丙甲纤维素是一种国内外广泛应用的非离子型纤维素醚类辅料，是目前国内外用量最大的药用辅料之一，作为药用辅料已有30多年的历史。它是纤维素分子同时羟丙基和甲氧基醚化的产物，其分子内的置换基团是醚类。它无臭、无味、无毒，在冷水中易溶，在热水中凝胶化。低粘度级别(5~50Pa・s)的HPMC可用作粘合剂、增粘剂和助悬剂，高粘度级别(4000~1000000Pa・s)的HPMC可用于制备混合材料骨架缓释片、缓释胶囊、亲