文档介绍：作用于子宫平滑肌的药物 Drugs Affect Uterine Smooth Muscles
药物分类
增强子宫平滑肌收缩,促进子宫复原、止血、催产和引产。包括缩宫素、前列腺素和麦角生物碱类。
抑制子宫平滑肌收缩,防治早产和痛经。包括肾上腺素受体激动药、钙通道阻滞药、硫酸镁、前列腺素合成酶抑制药和缩宫素受体拮抗药。
子宫平滑肌抑制药
(inhibitory drugs of uterine smooth muscles)
子宫平滑肌兴奋药(oxytocics)
第一节 子宫平滑肌兴奋药
S ———————— S
Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Len-Gly-NH2
1 2 3 4 5 6 7 8 9
S ———————— S
Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Arg-Gly-NH2
1 2 3 4 5 6 7 8 9
Oxytocin
Vasopressin
一、垂体后叶激素(pituitrin)
缩宫素(oxytocin;催产素,pitocin)
【药理作用及机制】
1. 兴奋子宫
增强子宫收缩力,加快收缩频率。其收缩强度取决于所用剂量及子宫生理状态。
小剂量加快宫底节律性收缩,有利胎儿娩出。大剂量引起子宫强直性收缩,用于产后止血。
雌激素提高子宫对oxytocin的敏感性;孕激素则降低此敏感性。
作用机制:
(1) 与胞浆膜上缩宫素受体结合,通过其偶联的G蛋白介导PLC,生成IP3,增加细胞内钙释放。
(2) 通过细胞膜去极化,激活电压敏感性钙通道,增加胞浆中Ca2+浓度。
子宫平滑肌对oxytocin敏感性与该受体数目相平行。
2. 排乳
收缩乳腺小叶周围肌上皮细胞,促进排乳。
3. 舒张血管平滑肌
大剂量尤其麻醉状态下,引起短暂而显著的血
管平滑肌舒张,使收缩压、舒张压均下降。
4. 其他作用
大剂量抗利尿作用。
【临床应用】
1. 催产和引产小剂量 2-5 U
用于无产道障碍而宫缩无力的难产、死胎、过期妊娠、患心脏病及肺结核需提前终止妊娠者。
用药期间密切观察宫缩和胎心,以调整药量。
2. 产后止血较大剂量 5-10 U
皮下或肌内注射迅速引起子宫强直性收缩,压迫子宫内肌层血管而止血。
作用时间短,需加用麦角生物碱维持疗效。
1. 大剂量使用或对oxytocin高度敏感的产妇可造成子宫强烈收缩、子宫破裂及广泛性软组织撕裂。
2. 可引起胎儿心率减慢、心律失常、窒息,甚至胎儿或产妇死亡。
3. 静脉内较长时间给药后,可导致水潴留、水中毒、肺水肿、惊厥、昏迷,甚至死亡。
4. 产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、三次妊娠以上的经产妇或有剖宫产史者禁用。
【不良反应】
垂体后叶素
【药理作用及机制】
1. 兴奋子宫平滑肌、收缩血管、升高血压、抗利尿及升高血糖。
2. 对妊娠和非妊娠子宫均有兴奋作用。vasopressin收缩血管,oxytocin使子宫收缩压迫血管,两者共同作用达到止血效果。
3. Vasopressin能与肾脏集合管的受体相结合,增加集合管对水分的再吸收,使尿量明显减少。