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临床药物治疗学——药物相互作用知识点归纳
要点
吸收过程的药物相互作用
M药动学方面
™的相互作用
分布过程的药物相互作用代谢过程的药物相互作用排泄过程的药物相互作用
药期学方面作用于同一部位或受体的协同作『正确答案』D
5）食物的影响：
一般情况下食物减少药物的吸收，有时食物只延缓药物的吸收，但药物的吸收量不受影响。
进食情况下吸收增加：螺内酯与普通早餐食物同服，其吸收量明显高于空腹服药。
脂肪刺激胆汁分泌，由于胆汁中的胆盐具有表面活性作用，故一般能增加难溶性药物的吸收：高脂肪食物增加灰黄霉素的吸收量。
（6）肠吸收功能的影响：细胞毒类抗肿瘤药如甲氨蝶呤、卡莫司汀、长春碱等能破坏肠壁黏膜，从而妨碍其他药物的吸收。接受这些化疗药物的患者，其合用的苯妥英钠或维拉帕米的吸收可减少20%〜35%,并导致这二药的疗效下降。
（7）肠道菌群改变的影响：
口服***后，约在10%的患者肠道中，***能被肠道菌群大量代谢灭活。
红霉素、四环素和其他广谱抗生素能抑制这些肠道菌群，可使***血药浓度增加一倍。
口服广谱抗生素抑制肠道菌群后，使维生素K合成减少，可加强香豆素类抗凝药的作用，应适当减少抗凝药的剂量。
（8）其他因素的影响：
***甘油片（舌下含服）需要充分的唾液帮助其崩解和吸收。若使用抗胆碱药，由干唾液分泌减少而使之降效。
局部***溶液中加入缩血管药，收缩用药部位的局部血管,减少局部***从给药部位的吸收，保持较长的局部麻醉效果，防止其吸收中毒。
***甘油与某些药物合用会引起药效降低，该类药物是
抗胆碱药
广谱抗生素
抗组***药
胰岛素
镇静催眠药
『正确答案』A
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分布过程的药物相互作用
药物在此环节的相互作用方式，可表现为相互竞争血浆蛋白结合部位，改变游离型药物的比例：或者
改变药物在某些组织的分布量，从而影响它们的消除。
（1）竞争蛋白结合部位:
当药物合用时，它们可在蛋白结合部位发生竞争，结果是与蛋白亲和力较强的药物可将另一种亲和力较弱的药物从血浆蛋白结合部位置换岀来，使后一种药物的游离型增多。有些药被他药置换后，才岀现作用显著增强而易导致不良的临床后果，这些特性是：
分布容积小；
半衰期长；
治疗窗窄
下表列举了一些药物在这方面的相互作用及其后果。
药物在蛋白结合部位的置换作用
置换药（强盗）
被置换药（被抢）
临床后果
水杨酸类、保泰松、磺***药
甲苯磺丁脲等
低血糖
磺酰脲类口服降糖药
水杨酸类、咲塞米、磺***药
甲氨蝶呤
白细胞减少症
水杨酸类、***贝丁酯、水合***醛
华法林
出血
磺***药
硫喷妥钠
麻醉延长
磺***药
胆红素
新生儿核黄疸
咲塞米
水合***醛
出汗、脸潮红、血压升高
维拉帕米
卡马西平、苯妥英钠
两药毒性增强
在药物分布方面，影响药物相互作用的重要因素是
药物的分布容积
药物的肾清除率
药物与血浆蛋白亲和力的强弱
药物的受体结合量
药物的半衰期
『正确答案』C
（2）改变组织分布量
1）改变组织血流量：一些作用于心血管系统的药物能改变组织的血流量。
如：
去甲肾上腺素减少肝脏血流量,减少利多卡因在其主要代谢部位肝脏中的分布量，从而明显减慢该药的代谢，使血药浓度壇高；
异丙肾上腺素增加肝脏的血流量，因而增加利多卡因在肝中的分布与代谢，使其血药浓度降低去甲肾上腺素可在肝脏中减少利多卡因的分布量，原因是
竞争蛋白结合部位
改变组织血流量
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改变组织结合位点上的竞争置换
酶诱导作用
酶抑制作用
『正确答案』B
2）改变组织结合位点上的竞争置换：
如：奎尼丁能将***从其骨骼肌的结合位点上置换下来,增高***的血中浓度（奎尼丁也能影响***的肾脏排泄），引起毒性反应。
3•代谢过程的药物相互作用
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纟响药物代谢的相互作用约占药动学相互作用的40%，是临床意义最为重要的一类相互作用。
大部分药物进入人体后主要在肝脏内经肝脏微粒体酶的催化而代谢。肝脏微粒体酶是代谢药物的酶系其中的细胞色素P450在药物的生物转化过程中起重要作用。
药物（抑制剂或诱导剂）可通过对肝药酶的干扰去影响另一药物（底物）的代谢，有两种作用形式:酶诱导、酶抑制
（1）酶诱导：一些药物能增加肝药酶的合成或者提高肝药酶的活性，称之为酶诱导。它们通过酶诱导作用可使其他药物代谢加速，而失效亦加快。对于前体药物，则可使其加速转化为活性物而加强作用。下表列出了一些临床上由酶诱导而引起药物相互作用的例子。
（酶诱导作用――使其它药物活性代谢加快,药效减弱，应适当增加剂量）
由酶诱导而引起的药物相互作用的实例
目标