文档介绍：拟胆碱药
MN受体激动 药
M受体激动药
N受体激动 药
胆碱酯酶抑制药
乙酰胆碱、氨甲酰胆碱
毛果芸香碱
烟碱
新斯的明、 （有机磷酸酯类）
抗胆碱药
M受体阻断药
N1受体阻断药
胆碱酯酶复活药
阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱
六
【禁忌证】
高血压病、动脉硬化症、冠心病
少尿、无尿及微循环严重障碍的休克病人
金黄地鼠微循环实验
滴加NA后微动脉血流速度变化
NA
脑立清
对照
滴加NA后微静脉血流速度变化
NA
脑立清
对照
正常金黄地鼠颊囊微循环血管
滴加 NA 后的 微循环改变
滴加 脑立清 15min后的微循环
滴加 脑立清 30min后微循环
间羟胺 ( 阿拉明 )
化学性质稳定
作用较持久
可肌肉注射
【药理作用】
机制：
(1)直接激动α受体，对β受体作用很弱
(2)促进神经末梢释放 NA
效应：
血管收缩，外周阻力增高，血压上升。
特点：
(1)收缩血管、升压作用比 NA 弱但较持久。
(2)对肾血管收缩作用轻微，
很少引起少尿、尿闭和急性肾功能衰竭
(3)很少引起心律失常作用
(4)长时间应用，产生耐药性
产生耐药的机理
短时间内反复应用，可因耗竭
囊泡内NE而产生耐药性。
【临床应用 】
用间羟胺取代NA，
治疗早期休克和低血压。
【慎用
】
高血压、甲亢、心力衰竭、糖尿病人
去氧肾上腺素(苯肾上腺素或新福林)
【药理作用】
直接激动α受体，促进递质释放，对β受体无作用。可使瞳孔散大，作用比阿托品弱而短暂。
【临床应用】
眼科：
眼底检查时的快速短效扩瞳药
特点:不引起眼压升高
受体激动药
α
β
第二节
肾上腺素（adrenaline，Adr）
〔化学〕不稳定，忌与碱性药配伍
〔作用机理〕直接激动
α
β
受体
G蛋白
cAMP, DAG, IP3
替代特定的第二信使，调节（刺激或阻断）
大量的细胞内过程，包括分泌、收缩、舒张、代谢改变
【药理作用】
作用特点: 快、强，
对α和β受体选择性不高
主要表现：
：收缩力↑ 心率↑ 传导↑心输出量↑
：因受体部位而异
3. 扩张支气管：cAMP ↑有强大舒张作用
4. 促代谢：糖原分解↑耗氧量↑（20～30％）
肾、皮肤粘膜α1Ｒ，收缩
骨骼肌、冠脉β2Ｒ，舒张
缺点：
（1）心肌耗氧量明显增加
（2）自律性明显提高
剂量过大或给药速度过快
引起心律失常
失常类型：
期前收缩（早搏）
心室纤颤
2．血管
小动脉和毛细血管前括约肌α1-R(+)
↓
血管收缩
α效应：
表现：
(1)皮肤和粘膜血管强烈收缩
(2)肾血管收缩显著
(3)脑及肺血管收缩作用较弱
β效应
（1）骨骼肌血管扩张
（2）支气管舒张
（3）冠脉：舒张→血流增加
冠脉血流增加机制：
心收缩力↑→ 主动脉压↑→ 冠脉灌注压↑
β2 -R(+) →冠脉舒张
心肌代谢↑→代谢物↑→冠脉扩张
【临床应用】
1．过敏性休克：如青霉素所致休克
肾上腺素 兴奋心肌 心跳微弱 升高血压 血压下降
松弛支气管平滑肌 呼吸困难
2. 心脏骤停：溺水、传染病、房室传导阻滞、
药物中毒、麻醉和手术意外
3. 急性支气管哮喘（禁用于心脏性哮喘）
【不良反应及禁忌证】
一般性：烦燥、焦虑、恐惧感、震颤、
心悸、出汗和皮肤苍白
剂量过大：剧烈搏动性头痛，血压骤升。
有诱发脑溢血的危险性
引起心律失常，甚至室颤
注意:
应用Adr时必须严格控制药物剂量
禁忌证：
高血压病、脑动脉硬化、缺血性心脏病、
心力衰竭、甲亢、糖尿病
老年人慎用
DA 受体兴奋
Ｄ1，Ｄ2，Ｄ5 脑，平滑肌，
肾血管床
舒张肾血管，肾血容量
肾小球滤过率
排Na+利尿
【体内过程】
化学性质不稳定，口服无效，
消除迅速、静滴给药
外源性DA不易通过血脑屏障→
无中枢作用
DA
【临床应用】
中毒性、心源性、感染性、出血性、中枢性
、心排出量降低、 周围血管阻力增高而已补足血容量的情况