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口服降糖药的分类及每类药物说明书.docx

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口服降糖药物的分类一磺月尿类:
(一)作用机制:
1、胰腺内作用机制:促使3细胞ATP量的降糖灵,发生孚L酸性酸中毒的危险性就明显增大。
⑵消化道反应。表现为食欲下降、恶心、呕吐、口干、口苦、口内有金属味、腹胀、腹泻等,降糖灵引起胃肠道症状的可能性比二甲双阪大,其程度也比二甲双阪严重。
⑶肝、肾损害。对于肝功能不正常,转氨酶升高的糖尿病患者,或是肾功能不好,尿蛋白持续阳性,甚至血中肌酎和尿素氮等堆积、升高的患者,双阪类降糖药有使肝、肾功能进一步变坏的危险。
⑷加重***症酸中毒。降糖灵能促进***体的生成,所以有***症酸中毒或***症酸中毒倾向的糖尿病患者不宜用之。
三a-糖昔酶抑制剂
在小肠上皮刷状缘与碳水化合物竞争水解碳水化合物的糖昔水解酶,从而减慢碳水化合物水解及产生葡萄糖的速度并延缓葡萄糖的吸收。单独应用或与其他降糖药物合用,可以降低病人的餐后血糖。代表药物:阿卡波糖,伏格列波糖1、适应于:各型糖尿病患者。尤其适用于餐后高血糖的治疗。也用于糖耐量异常(IGT)者的干预治疗。几乎所有糖尿病患者在发病前期都有经过IGT阶段,因此对IGT进行干预治疗成了糖尿病人防治的一个重要环节。
2、临床应用注意
可单独应用,也可与磺酰脉类、双阪类或胰岛素合用,特别适用于主要表现为餐后高血糖的患者
(1) 与二甲双月瓜合用可考虑作为肥胖的2型糖尿病患者的首选治疗
(2) 宜于吃第一口饭时服用
(3) 可出现肠鸣、腹胀、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等胃肠道反应
(4) 有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者、慢性胰腺炎、烟酒过度嗜好者禁用
(5) 儿童、妊娠期和哺乳期妇女禁用
应避免同时服用考来酰***、肠道吸附剂和消化酶类制剂,以免影响降糖效果四胰岛素增敏剂(嚷哩烷二***类)1、作用机制:作用于细胞核受体,调节细胞的基因表达,增加外周组织对胰岛素的反应性,从而改善肝、脂肪细胞的胰岛素抵抗,从而起到降糖作用。(激活过氧化物酶体增殖因子激活的丫-型受体(PPAR丫)有关。增加胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达。)2、适用于2型糖尿病患者。但下列病人禁用格列***类药物:
(1) 伴有水肿的糖尿病患者;
(2) 伴有严重肝脏病变的糖尿病患者;
(3) 1型糖尿病患者;
(4) 伴有糖尿病***症酸中毒的患者;
(5) 孕期及哺乳期的女性糖尿病患者;
18岁以下的糖尿病患者3、代表药物:
(1)罗格列***(文迪雅)作用特点是:提高机体组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛素6细胞的功能。还可降低病人体内总胆固醇和甘油三酯的浓度,起到防治糖尿病并发症的作用。老年人和伴有肾功能不全的糖尿病患者也可选用此药。
(2)毗格列***(曲格列***)(艾汀)是作用最强的胰岛素增敏剂。它可以使人体内的胰岛素得以充分的利用,它还能显著降低病人血浆中游离脂肪酸的浓度,而游离脂肪酸对胰岛6细胞具有脂毒性,故有保护胰岛6细胞的作用。临床研究证明,曲格列***可以明显改善肥胖患者及糖耐量减低患者机体组织对胰岛素的敏感性,从而延缓或防止其向2型糖尿病转变。
五胰岛素促泌剂1、作用机制:通过与胰岛6细胞膜上的特异性受体结合,促进与受体耦联的ATP敏感的钾离子通道关闭,抑制钾离子从6细胞外流,使细胞膜去极化,从而开放电压依赖的钙离子通道,使细胞外钙离子进入细胞内,促进储存的胰岛素分泌。低血糖较磺脉类药物少见。
2、注意事项:
(1) 可单独应用或与双阪类药物合用。
(2) 宜进餐前0〜30分钟内服用。通常为15分钟,根据用餐次数服用
(3) 可能出现过敏反应、低血糖、体重增加
(4) 糖尿病***症酸中毒、严重肝、肾功能损害、昏迷患者禁用
(5) 妊娠期和哺乳期妇女禁用
(6)75岁以上老年人,12岁以下儿童禁用
重度感染、外伤和重大手术等应激状态的患者慎用3、代表药物:
(1)苯甲酸衍生物(瑞格列奈):起效快,作用时间短,不易出现低血糖。适用范围广,近年来得到广泛应用。最佳服用剂量为120毫克,于每餐前10分钟服下。口服30分钟起效,60-90分钟达到高峰,持续时间<4小时。大部分经粪便排泄,8%经肾脏排泄。最大的优点是促进糖尿病患者胰岛素生理性分泌曲线的恢复。
(2)D-苯丙氨酸的衍生物(那格列奈):15分钟起效,1-2两小时达最大效应,单次给药作用可维持4小时,83%经肾脏排泄,10%经粪便排泄。
降糖药(一)
按给药方式分类:
1. 胰岛素口服降糖药主要有5类:
磺脉类第一代磺月尿类:甲磺丁月尿(tolbutamide)***磺丙月尿(chlorpropamid