文档介绍：广州市永信药业有限公司桂林华信制药有限公司缬欣 Valsartan Dispersible Tablets 国家医保乙类缬沙坦分散片?【中文名称】:缬沙坦?【简写拼音】: XST ?【英文名称】: Valsartan ?【所属类别】:抗高血压药?【别名】缬沙坦 ,代文?【外文名】 Valsartan,DIOVAN ?【药理作用】抗高血压药血管紧张素 II受体拮抗剂。?【适应证】抗高血压、轻中度原发性高血压,尤其适用肾脏损害所致继发性高血压。产品背景◆缬沙坦是诺华公司研制的新一代降压药物, 1996 年7月1日在德国首先上市,目前已在全世界 70 多个国家上市, 1999 年6月进人中国市场。 1999 年年初,世界卫生组织正式将缬沙坦这一类药列为全球范围内的一线降压药物。◆本品与氢***噻嗪的复方片剂,商品名为“ codiovan ”?血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)是肾素-血管紧张素系统( RAS )的主要活性介质,在导致高血压和靶器官损害中产生主要的病理生理作用。?缬沙坦与血管紧张素ⅡAT 1受体选择性结合,对抗血管紧张素Ⅱ的绝大多数药理作用,从而降低血压。血管紧张素Ⅱ受体 AT 1 AT 2血管紧张素血压升高,靶器官损伤作用机制 AT 1主要分布在心血管、肾、肺及神经, 对心血管的稳定有调节作用。缬欣指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。分散片可加水分散后口服,也可吞服. 分散片优点?速崩、速效?服用方便?高效普通片剂、胶囊剂的体积较大,或一次常需用多片(粒), 需用水冲服,服用不方便,特别对给老、幼和有吞咽功能障碍的病人治疗有一定困难。分散片崩解速度快,放入水中可分散成均匀的混悬液,服用方便。分散片由于其崩解形成均一的混悬液,所以吸收较快、充分,可提高某些药物的生物利用度。普通片剂或胶囊剂存在着崩解速度慢的缺点,对药物的吸收有一定的影响。分散片在 19 ~ 21 ℃水中一般 3min 内完全崩解,大大提高了药物的吸收度。?结果表明,缬沙坦分散片速崩速溶;两制剂间的 t max 有显著差异,缬沙坦分散片在体内的吸收速度要快于缬沙坦胶囊。提示缬沙坦分散片的生物利用度更高。缬沙坦分散片与胶囊的累积溶出度比较缬沙坦分散片与胶囊的平均达峰时间( t max ) 比较缬沙坦分散片---生物利用度更高,疗效更显著缬沙坦---在心血管方面的益处?大量临床试验证明,ARB 除了能有效地控制血压外,还能带来额外的心血管益处。? 2003 年美国 FDA 批准缬沙坦用于治疗心衰, 特别是用于不能耐受血管紧张素抑制酶( ACEI )治疗的心衰病人。缬沙坦成为 ARB 类药物第一个用于治疗高血压和心衰的药物。缬沙坦是 FDA 首次批准治疗高血压和心衰的药物缬沙坦为心衰治疗中的重要药物,在治疗慢性心衰方面疗效肯定。缬沙坦能够拮抗血管紧张素Ⅱ与受体 AT1 的结合,从而使收缩血管、增强心肌收缩力、诱发心肌与血管肥厚等作用得到抑制,从而使心脏负担减轻,所以可以有效的治疗心力衰竭,保护血管,降低心血管事件。缬沙坦---治疗慢性心力衰竭左室射血分数(LVEF) 对比 6min 步行实验结果搏出量占心室舒张末期容积的百分比,称为射血分数(EF) , 一般 50% 以上属于正常范围。观察组治疗后与治疗前比较,LVEF 增加(P <) 0 50 100 150 200 250 300 350 400 治疗前治疗后 (m) A=缬沙坦+洋地黄、倍他乐克及血管扩张剂 B=洋地黄、倍他乐克及血管扩张剂治疗后 6min 步行试验明显提高(P<0. 01) ,观察组与对照组比较差异有统计学意义(P<0. 01)