文档介绍：药动学药理学详解演示文稿
第一页，共四十六页。
（优选）药动学药理学
第二页，共四十六页。
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1、总论
学****内容：
2、各论
神经系统药理
心血管药理
内脏药理
内分泌药理
化学治疗药理
第三页，共四十六学内容之一：
吸收
分布
代谢
排泄
第十三页，共四十六页。
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Concentration-time curve(C-T曲线)
0
5
10
15
20
25
30
35
40
0
6
12
18
24
time(h)
concentration(mg/L)
药物在体内随时间变化的规律
药动学内容之二：
第十四页，共四十六页。
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一、药物分子的跨膜转运（transport）
简单扩散
载体转运
主动转运
易化扩散
（水溶性扩散）
（脂溶性扩散）
类型：被动转运 passive transport
主动转运 active transport
第十五页，共四十六页。
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㈠被动转运（passive transport）：down hill
1. 滤过（水溶性扩散）：
定义：水溶性小分子药物（﹤100）通过细胞膜的水通道而转运，受流体静压或渗透压的影响
肠道、泌尿道等多数上皮细胞的水通道仅4～8Å，仅水、尿素、甲醇等小分子水溶性物质能通过。
多数毛细血管上皮细胞间的孔隙较大(>40Å) ，几乎所有游离药物均可通过。
顺浓度差，不耗能量
第十六页，共四十六页。
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2. 简单扩散（脂溶性扩散）：药物最常见的转运方式
定义：脂溶性药物直接溶于细胞膜的脂质层而转运
特点：不耗能、不需载体、无饱和性和竞争性抑制
影响因素：药物方面（分子量、脂溶性、解离性…）
转运环境方面（转运面积、血流、pH…）
通透量(单位时间分子数)=(C1-C2)×
总结：分子小、脂溶性高、分子状态易转运
膜面积大、血流丰富、酸酸碱碱易转运
面积×通透系数
厚度
第十七页，共四十六页。
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pKa是弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的pH值。
pH值↑, 弱酸性药解离↑, 转运↓, 弱碱性药解离↓, 转运↑。
药物的离子化程度受pKa和所在溶液pH的影响
第十八页，共四十六页。
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某弱酸性药物：pKa=5
[ A ]
[HA]
10pH-pKa =
pH=7
pH=4
= 107-5
= 102
[ A ]
[HA]
10pH-pKa =
= 104-5
= 10-1
HA=H+ + A
1%
90%
10%
99%
HA=H+ + A
酸遇酸，碱遇碱，难解离，脂溶性高，易转运
酸遇碱，碱遇酸，易解离，脂溶性低，难转运
第十九页，共四十六页。
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被动跨膜转运图示
pH
pH
胃液
尿液
弱酸性药
吸收多
弱碱性药
吸收少
弱碱性药
重吸收多
弱酸性药
重吸收少
血

第二十页，共四十六页。
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（酸性药）中毒，有何办法加速药物排出体外？
?
问题
()和苯巴比妥()，何药在胃中吸收较好？
，口服最易从肠道吸收的是（）
, 弱酸, , 弱碱,
C.***, 弱碱, D.***, 弱碱,
, 弱酸,
%，，该药的pKa值是（）
A. B. C. D. E.
第二十一页，共四十六页。
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3. 易化扩散
定义：借助细胞膜上的载体顺浓度差转运
特点：不耗能、需载体、有饱和性和竞争性抑制
举例：葡萄糖、铁、VitB12、甲氨蝶呤
㈡主动转运（active transport）：up hill
定义：借助细胞膜上的载体逆浓度差转运
特点：耗能、需载体、有饱和性和竞争性抑制
举例：离子泵、有机酸\碱在肾小管的分泌
第二十二页，共四十六页。
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㈠吸收(absorption)：给药部位→血循环
1. 影响因素：① 影响简单扩散的各因素