文档介绍：第三十二章 前列腺疾病和
男性性功能障碍的药物治疗
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第一节 前列腺增生的药物治疗
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前列腺肥大的发病率
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前列腺增生病因及治疗药物的药理学基础
年龄增长
类
作用机制
代表药物
中枢启动型
主要作用于中枢神经系统
阿扑吗啡
周围启动型
主要作用于周围神经系统，
前列腺素
中枢促进型
主要是改善中枢神经系统的内环境
睾***
周围促进型
主要是改善局部或周围神经系统的内环境
酚妥拉明，西地那非
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一、西地那非（sildenafil）
商品名：万艾可（Viagra）
C22H30N6O4S
分子式
分子量
14-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-***-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰4-***哌嗪
1991年4月，西地那非的心血管临床研究正式宣告失败
1998年3月27日 作为ED治疗药获得美国FDA的上市许可
台湾商品名：威而钢
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L-精氨酸
O2
NOS
+Hb
亚酰Hb
活化
性
冲
动
药理作用
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西地那非对心血管系统的影响
1，轻度血管扩张或抗血管痉挛作用
2，降压作用（收缩压/舒张压）
临床药代动力学
1，口服吸收好，绝对生物利用度为40%
2，作用快，Tmax=30-120min
3，半衰期较长，为4h
5，主要从粪便排泄
4，主要在肝脏经CYP3A4代谢
主要代谢产物为N-去***化合物
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1/4
1/2
3/4
1小时
服药后时间
35%
%
71%
82%
@ 14分钟 35% 男性有反应
万艾可-药物起效时间
@ 20分钟50%男性有反应
@ 30分钟70%男性有反应
@ 45分钟 > 80%男性有反应
I et al. Br J Clin Pharmacol 2002;53(Suppl 1):61S–65S. -Nathan H et al. 泌尿科学2003;62(3):400–3
血清万艾可水平
L
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药物相互作用
1，与CYP3A4的抑制剂及CYP抑制剂合用可增加万艾可的血浆浓度
CYP3A4的抑制剂
红霉素
***康唑
CYP非特异性抑制剂
西咪替丁
与药酶诱导药合用，可加快其清除，血药浓度降低，以致疗效降低或丧失。
利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥因、乙醇
药酶诱导药
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2，与高脂饮食同用时吸收速率降低
Tmax可延迟60min
Cmax可下降29%
3,与有机***酯类合用时，因其对PDE5的抑制，阻止cGMP的降解而增强***酯类的降血压作用；
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适应症
多种原因的ED
对65岁以下ED者有效率 75%
对65岁以上ED者有效率 67%
对服用抗高血压药物或高血压ED者也有效
脊髓损伤ED者
前列腺切除ED者
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不良反应
1，中枢神经系统
头痛、焦虑、面颊潮红、肌肉疼痛等
2，循环系统
心律失常、心肌梗死、心脏猝死、脑血管意外、高血压
3，视觉系统
对光敏感、视觉模糊、复视、眼内压升高、视觉蓝绿模糊等
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注意事项
1，禁同用***酯类降压药物
因可增强***酯类降压药物效果
***甘油、硝普钠、***山梨酯等
2，心血管病患者慎用或禁用
3，对本药过敏者禁用
4，妇女，儿童、婴儿禁用
5，性功能正常者勿用
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在首次尝试前应预见到因cGMP水平低而达不到最理想的反应
首次尝试可能被以下因素影响
焦虑-他的和她的
久未性交而显得笨拙
伴侣的问题-干涩、不适
不充分的刺激和低水平的性唤起
用药不当
焦虑 = 性唤起 = cGMP
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伐地那非(vardenafil)
他达那非（tadalafil）
其药理作用、不良反应以及药物相互作用等与西地那非相似。
其他PDE-5抑制剂
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阿扑吗啡(apomorphine)
性质: 多巴***受体激动剂
药理作用
大脑多巴***受体
阿扑吗啡
激活
与下丘脑多巴***D2受体结合
室旁核
（控制***）
脊髓
下丘脑脉冲
血流入***
NOS
激活
有效率
60%
优点
不是鸦片制剂,不成瘾
不改变***
不良反应
恶心, 嗜睡,疲乏,低血压,头晕
NO
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前列腺E1(prostaglandin