文档介绍：第二章液体药剂
学习目标
1. 掌握液体药剂的分类方法;熟悉液体药剂的特点、常用溶剂和附加剂。
2. 掌握常用表面活性剂的应用及HLB值的计算方法;理解常用的表面活性剂及其性质。
3. 掌握溶液型液体药剂的制备方法。
4. 掌握混悬剂的概念和制备方法、稳定剂的种类,理解混悬剂的稳定性。
5. 掌握乳剂的概念、分类、常用的乳化剂种类,熟悉乳剂的形成理论、制备方法及其稳定性。
液体药剂系药物分散在适宜的分散介质中制成的供内服或外用的液体剂型。
特点
药物分散度大,吸收快
便于分剂量,易于服用
给药途径广泛,内服外用皆可
某些固体药物可减少刺激性
稳定性差
携带、运输、贮存不方便
第一节概述
类型
微粒大小(nm)
特征与制备方法
举例
均相
低分子
溶液剂
<1
以离子或分子分散,澄明溶液,体系稳定,溶解法制备
氯化钠溶液
葡萄糖溶液
高分子
溶液剂
明胶溶液
淀粉溶液
非均相
溶胶剂
1~100
以胶粒分散,形成多相体系,聚结不稳定性,胶溶法制备
硫溶胶
氢氧化铁
溶液
乳剂
>100
以微粒分散,形成多相体系,重力和聚结不稳定性,分散法制备
鱼肝油乳剂
混悬剂
>500
以固体微粒分散形成多相体系,重力和聚结不稳定性,分散法制备
布洛芬
混悬剂
一、液体制剂的分类及特征
按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。
二、液体药剂的常用溶剂
溶剂品种
主要特性
应用及注意事项
水
可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合,并能溶解大多数无机盐、生物碱类、糖类、蛋白质等多种极性有机物。
最常用。易水解、霉变,不宜久贮。应注意药物的稳定性及配伍禁忌。
甘油
能与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合,对苯酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。无水甘油对皮肤黏膜有刺激,但含水10%则无刺激性,且可缓解药物的刺激性;30%以上可防腐。
可供内服,但常用于外用液体制剂,起保湿、增加黏滞度、延长药效等作用。
二甲基亚砜(DMSO)
有万能溶剂之称,溶解范围广,难溶于水、乙醇、丙二醇的药物在其中往往可溶。可促进药物的透皮吸收。
主用于皮肤科药剂,但对皮肤有轻度刺激性。孕妇禁用。
溶剂品种
主要特性
应用及注意事项
乙醇
可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合,可溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。20%以上具有防腐作用,40%以上能延缓某些药物的水解。
为常用溶剂。本身具有一定药理作用,与水混合时可产生热效应和体积效应。
丙二醇
药用为1,2-丙二醇,性质同甘油相似,但黏度小。可与水、乙醇、甘油以任意比例混合,能溶解许多有机药物如磺胺药等,同时可延缓某些药物的水解。
内服及肌内注射用药的溶剂。因辛辣味及价格较贵,口服应用受到一定限制。
聚乙二醇类
常用低聚合度的PEG 300~600等。可与水、乙醇等以任意比例混合,并能溶解许多水溶性无机盐及水不溶性药物。对易水解的药物具有一定的稳定作用,兼具保湿作用。
常用于外用液体制剂,如搽剂等。
溶剂品种
主要特性
应用及注意事项
脂肪油
常用非极性溶剂,如花生油、麻油、豆油等植物油。能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物。
多用于外用液体制剂,如洗剂、搽剂、滴鼻剂等。易氧化、酸败。
液状石蜡
无色透明液体,系石油中提炼所得液状烃混合物。化学性质稳定,有轻质(~)与重质(~)两种。能溶解生物碱、挥发油等非极性物质。
可用于口服制剂及软膏剂、糊剂中。
醋酸乙酯
无色微臭油状液体,可溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物,具有挥发性和可燃性。
常作为搽剂的溶剂。在空气中易氧化,需加入抗氧剂。
(一)防腐剂
%薄荷油、%桂皮醛、%三氯叔丁醇等均有一定防腐作用。%的苯扎溴铵(新洁尔灭)、苯扎氯铵(洁尔灭)常用于外用液体药剂。
其他防腐剂
对霉菌和酵母菌作用强,毒性较苯甲酸为低,%~%,在酸性溶液中抑菌效果好。
山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同,需在酸性溶液中使用。
山梨酸及其盐
常配成20%的醇溶液备用。%~%,防腐作用主要靠未解离的分子,故降低pH对防腐作用有利,通常pH4以下作用较好。防霉作用较尼泊金类弱,防发酵能力则较尼泊金类强,%%~%的尼泊金乙酯联合应用对防止发霉和发酵最为理想。
苯甲酸钠必须解离成苯甲酸后才有抑菌作用,故其防腐能力不如苯甲酸。
苯甲酸与苯甲酸钠