文档介绍：透皮吸取增进剂对甲氧沙林脂质体凝胶体外透皮作用的影响

　　刘强，揭春，何文，吴培华，宋金春
　　核心词体外透皮实验
摘要:目的考察透皮吸取增进剂对甲氧沙林脂质体(LMOP)凝胶体外透皮作用的影响。措施分别制备无透皮增进仪器厂）；J―250型水循环真空泵(河南巩义市英峪仪器厂)；TK―6A型Franz扩散池(上海锴凯科贸有限公司)。
　　药物和试剂
　　8MOP（江苏溧阳市制药厂，批号0107，纯度>%）；卵磷脂（国药集团上海化学试剂公司，批号0315）；胆固醇（北京化学试剂公司，批号0401）；硬脂***（Sigma公司，批号CAS8002435）；维生素E（Sigma公司，批号59029）；卡波姆934（BFGoodrich公司，批号CC86GBA625）；甲醇（TEDIA公司，色谱纯，批号403202）；苯扎***铵（上海化学试剂一厂，批号0919）；Sephadex G―50（Pharmacia公司）；药用氮***(山西芮城兴庆化工厂,批号1210)；丙二醇(武汉市江北化学试剂厂，批号0724)；其她试剂均为分析纯。
　　实验动物和材料
　　雄性昆明小鼠，体质量(20±2） g，SPF级，湖北省疾控中心提供,许可证号：SCXK(鄂)―0005； μm微孔滤膜(上海兴亚净化材料厂)。
　　2 措施和成果
　　离体鼠皮的制备
　　将小白鼠断颈处死，用剪刀除尽腹毛，剥离腹部皮肤，清除皮下脂肪，洗净后用生理盐水浸泡，并置于4 ℃冰箱中冷藏备用。
　　接受液的制备
　　以含30%(φ)乙醇的磷酸盐缓冲液（PBS，，药典二部附录）配制。
　　凝胶的制备［6］
　　 LMOP混悬液的制备
　　精密称取卵磷脂400 mg，胆固醇200 mg，硬脂***20 mg，甲氧沙林30 mg，维生素E10 mg，分别溶于30 mL***仿甲醇（体积比2∶1）溶液中，置于500 mL茄形烧瓶中，加玻璃珠若干颗，于40 ℃水浴上减压旋转蒸发至形成薄膜（A）；取10 mL PBS（10 mmol・L1）加热至55℃，倾入（A）中，并浸入55 ℃水浴中搅拌30 min，即得LMOP混悬液（B）。
　　 LMOP凝胶的制备
　　称取卡波姆100 mg和甘油2 g润湿研匀，加入溶有苯扎***铵20 mg的水溶液适量，放置，使充足溶胀，滴加三乙醇***～（C）；将LMOP混悬液（B）适量加至（C）中，最后加PBS至40 g，搅匀，即得LMOP凝胶（D，%）。另将适量AZ和PG按1∶1（质量比）混匀，搅拌加入凝胶基质中，再依上法制得含1%（AZ+PG）透皮吸取增进剂的LMOP凝胶（E）。
　　 HPLC法测定8MOP含量
　　色谱条件及分析成果
　　色谱柱:Agilent ZORBAXSBC18( mm×250 mm,5 μm)；流动相为甲醇水(体积比70∶30)； mL・min1；检测波长为249 nm；柱温25 ℃；进样量:10 μL。
　　原则曲线的建立
　　精密称取105 ℃干燥至恒重的8MOP对照品适量，加无水乙醇溶解制成10 μg・mL1的对照品溶液