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上传人:shijijielong001 2022/6/26 文件大小:173 KB

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降糖药物的分类及降糖机制.docx

文档介绍

文档介绍:降糖药物的分类及其降糖机制
概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。根据作用效果不同,口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物(磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂)和
肾脏
通过抑制肾脏肾小管中负责从尿液中重吸收葡萄糖SGLT-2降低肾糖阈,促进尿葡萄糖排泄而降低血糖水平
恩格列净
欧唐静
卡格列净
怡可安
二、注射用降糖药物作用机制及分类
(1)GLP-1受体激动剂
通过激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用。GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。目前国内上市的GLP-1受体激动剂有艾塞那肽、利拉鲁肽、利司那肽和贝那鲁肽,均需皮下注射。GLP-1受体激动剂可有效降低血糖,并有显著降低体重和改善
TG、血压的作用。常见不良反应为胃肠道症状(如恶心、呕吐等),主要见于初始治疗时,可随治疗时间延长逐渐减轻。
(2)胰岛素制剂
概述胰岛素治疗是控制高血糖的重要手段。1型糖尿病患者需依赖胰岛素维持生命,也必须使用胰岛素控制高血糖,并降低糖尿病并发症的发生风险。2型糖尿病患者虽不需要胰岛素来维持生命,但当口服降糖药效果不佳或存在口服药使用禁忌时,仍需使用胰岛素,以控制高血糖,并减少糖尿病并发症的发生危险。根据来源和化学结构的不同,胰岛素可分为动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物。根据作用特点的差异,胰岛素又可分为超短效胰岛素类似物、常规(短效)胰岛素、中效胰岛素(NPH)、长效胰岛素、长效胰岛素类似物、预混胰岛素和预混胰岛素类似物。胰岛素类似物与人胰岛素相比控制血糖的效能相似,但在减少低血糖发生风险方面胰岛素类似物优于人胰岛素。
(一)胰岛素制剂的分类根据胰岛素的作用时间不同,分为超短效胰岛素、短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素及预混胰岛素五类。
超短效胰岛素:属于胰岛素类似物。起效时间10-15分钟,作用高峰1-2小时,持续时间3-5小时,需在餐前立即皮下注射,也可用于临时高血糖的降糖治疗。代表药物有门冬胰岛素(诺和锐®)赖脯胰岛素(优泌乐®、速秀霖®)、谷赖胰岛素(艾倍得®)等。
短效胰岛素:起效时间30-60分钟,作用高峰2-4小时,持续时间6-8小时,需在餐前30分钟皮下注射。代表药物有普通胰岛素、生物合***胰岛素(诺和灵R®)、精蛋白锌重组人胰岛素(优泌林R®)、重组人胰岛素(重和林R®、甘舒霖R®、优思灵R®)等。
中效胰岛素:起效时间2-4小时,作用高峰4-10小时,持续时间10-16小时,可单独使用或作为基础胰岛素与超短效或短效胰岛素混合餐前使用。代表药物有精蛋白生物合***胰岛素(诺和灵N®)、精蛋白锌重组人胰岛素(优泌林N®)、精蛋白重组人胰岛素(重和林N®、优思灵N®)、低精蛋白重组人胰岛素(甘舒霖N®)、低精蛋白锌胰岛素(NPH,万苏林®)等。
长效胰岛素:起效时间2-4小时,注射后体内药物浓度相对稳定,无明显高峰,持续时间24-36小时,作为基础胰岛素使用,每日注射
1-2次。代表药物有甘精胰岛素(来得时®)、地特胰岛素(诺和平®)等。
预混胰岛素:预混,顾名思义,是将超短效或短效胰岛素与中效胰岛素按一定比例预先混合而成,短效成分可快速降餐后血糖,中效部分缓慢持续释放,起到代替基础胰岛素的作用。药品上的数字代表了短效和中效胰岛素各种所占的比例,30代表短效30%,中效70%,
25代表短效25%,中效75%,50则代表短效和中效各占50%。代表药
物有门冬胰岛素30(诺和锐30®)、精蛋白生物合***胰岛素(诺和灵30R®、诺和灵50R®)、精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液(优泌乐25®、优泌乐50®)、精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液(优泌林70/30®)等。
(二)不同胰岛素制剂的特点
①超短效胰岛素(类似物)该类药物有门冬胰岛素、赖脯胰岛
素,其优点和常(正)规胰岛素(RI)相比,更加符合胰岛素的生理分泌模式,皮下注射10-20分钟起效,持续时间3-5小时,最大作用时间为注射后1-3小时,能更加有效地控制餐后血糖并减少低血糖的发生。其次是用药时间灵活,餐前或餐后立刻给药可以达到与餐前
30分钟注射常(正)规胰岛素相同的降血糖效果,有利于提高患者的依从性,通常与中效或长效胰岛素合并使用。
适用于(1)经常发生低血糖的1型糖尿病者;(2)生活不规律、外
出活动较多的用胰岛素治疗的糖尿病患者。
注射部位选择:
(1)超短效胰岛素类似物的吸收速率不受注射部位的影响,可以在
任何注射部位给药;
(2)为避免低血糖发生,不应肌肉注射此类药物。
常用制剂与规格:
门冬胰岛素注射液(诺和锐)3ml:30