文档介绍：关于内酰胺类抗生素 (6)
第一张，共三十三张，创建于2022年，星期二
【化学结构】
头孢类：7-氨基头孢烷酸（7-ACA）
青霉素类： 6-氨基青霉烷酸 6-APA
β-内酰胺环
β-内酰胺环
第二链，通过其空间位置障碍作用保护了β-内酰胺环，使其不易被青霉素酶水解。
作用弱于青霉素G
甲氧西林（methicillin）：不耐酸
苯唑西林（oxacillin）、萘夫西林（nafcillin）、氯唑西林（cloxacillin）、双氯西林（dicloxacillin）：耐酸、耐酶
第十七张，共三十三张，创建于2022年，星期二
三、广谱青霉素类
特点：耐酸、可口服、对G+、G-都有杀菌作用，疗效与青霉素G相当，不耐酶。
氨苄西林（ampicillin）：对G-杆菌作用较强，对G+菌作用弱于青霉素G
阿莫西林（amoxicillin）：用于敏感菌感染所致的呼吸道、尿路、胆道感染及伤寒治疗
第十八张，共三十三张，创建于2022年，星期二
四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类
特点：广谱，对铜绿假单胞菌有强大作用。
羧苄西林（carbenicillin）：不耐酸、脑脊液中浓度低，对G-菌作用强，与庆大霉素有协同作用
哌拉西林（piperacillin）：不耐酶、脑脊液中浓度高，对脆弱类杆菌和多种厌氧菌敏感
第十九张，共三十三张，创建于2022年，星期二
五、抗革兰阴性杆菌青霉素类
美西林（mecillinam）
替莫西林（temocillin）
匹美西林（pivmecillinam）
第二十张，共三十三张，创建于2022年，星期二
第三节——头孢菌素类抗生素
化学结构：母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）
分类
1、第一代头孢菌素：头孢氨苄（cefalexin）等
2、第二代头孢菌素：头孢呋辛（cefuroxime）等
3、第三代头孢菌素：头孢噻肟（cefotaxime）等
4、第四代头孢菌素：头孢吡罗（cefpirome）等
第二十一张，共三十三张，创建于2022年，星期二
体内过程：口服剂型耐酸，在体内分布广泛，可透过血脑屏障
药理作用及临床应用
抗菌作用与青霉素类相似，与青霉素有部分交叉耐药性
第二十二张，共三十三张，创建于2022年，星期二
头孢菌素
对革兰阳性菌作用越来越弱
对革兰阴性菌作用越来越强
对绿脓杆菌和厌氧菌作用从无到有
肾脏毒性越来越小
第四代对革兰阳性、阴性菌均有高效
第二十三张，共三十三张，创建于2022年，星期二
头孢菌素应用
第一代：治疗敏感菌所致的呼吸道和尿路感染、皮肤及软组织感染
第二代：治疗敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染
第三代：用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的的治疗，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染
第四代：治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染
第二十四张，共三十三张，创建于2022年，星期二
不良反应
不良反应较少
过敏反应
胃肠道反应
静脉炎
肾毒性
出血倾向
二重感染
第二十五张，共三十三张，创建于2022年，星期二
第一代
第二代
第三代
第四代
G＋
G－
厌氧菌
铜绿假单胞菌
对β-内酰胺酶的稳定性
肾毒性
临床应用
第二十六张，共三十三张，创建于2022年，星期二
第四节——其他β-内酰胺类抗生素
一、碳青霉烯类
亚胺培南（imipenem）：抗菌谱广、抗菌作用强、耐酶、稳定，在体内被脱氢肽酶水解失活，故临床所用制剂是与西司他丁（脱氢肽酶抑制药）等量配比的复方注射剂。
美罗培南（meropenem）：对脱氢酶稳定
帕尼培南（panipenem）
第二十七张，共三十三张，创建于2022年，星期二
二、头霉素类
头孢西丁（cepharmycins）：广谱、对厌氧菌有高效、对β-内酰胺酶高度稳定、分布广泛、脑脊液含量高
三、氧头孢烯类
拉氧头孢（latamoxef）：广谱、强效，对β-内酰胺酶稳定、脑脊液含量高、痰液浓度高
第二十八张，共三十三张，创建于2022年，星期二
四、单环内酰胺类
氨曲南（aztreonam）：对G-菌有强大的抗菌作用、耐酶、低毒、分布广泛
第二十九张，共三十三张，创建于2022年，星期二
第五节——β-内酰酶抑制药及其复方制剂
一、 β-内酰酶抑制药
共同特点
1、本身没有或有较弱的抗菌活性，但可抑制β-内酰酶，从而保护β-内酰类抗生素活性
2、对不产酶的细菌无增强效果
3、在配伍使用时，需要要有相似的药代动力学特征
4、使用时应密切