文档介绍：治疗失眠的药物 失眠是指对睡眠时间和( 或) 质量不满足并影响白日社会功能的一种主观体验。在社会节奏加快、竞争加剧的今天, 失眠发生率逐年上升, 可见失眠既是医学问题, 也是社会问题, 已经引起国内外的高度重视。目前临床对需就医的失眠患者的治疗仍以药物为主。这些药物主要包括γ-氨基丁酸 A( GABA A) 复合体激动药、褪黑素受体激动药、抗抑郁药、非经典抗精神病药、抗组胺药。但是,获得美国食品药品管理局( FDA) 失眠适应证批准的为数不多,仅包括 GABA A复合体激动药( 苯二氮卓类 5 种、非苯二氮卓类 4 种) 、拉迈酮( 褪黑素受体激动药) 和小剂量多塞平( 抗抑郁药) 。。失眠治疗药物的选择原则对于失眠治疗药物的选择,一般主要综合患者的症状、年龄、特殊状态、工作性质、共病情况、经济状况以及药物的半衰期、不良反应和安全性等几个方面。一般半衰期短的药物可用于入睡困难的患者,对早醒无效; 半衰期长的药物可用于睡眠维持困难的患者, 但常有残留的镇静效应和重复用药后的蓄积作用。急性失眠的药物选择 苯二氮卓类该类药物可结合α亚单位的 1、2、 3 和 5 亚型, 故除具有镇静催眠作用外还有抗焦虑、抗惊厥、致共济失调和肌肉松弛作用,且饮酒可能增强这些作用。虽然其中有些药物被 FDA 批准可用于治疗失眠,但在使用中发现问题较多,现不推荐作为催眠药物使用。 苯二氮卓类这类药物的不良反应有耐药、成瘾、中枢性呼吸抑制作用、晨起宿醉反应、认知损害、撤药反应( 焦虑、易激、静坐不能) 、反跳的失眠( 多见于短效及中效制剂) 和致老年人跌倒等不良反应。孕妇、哺乳期妇女、严重肝肾功能损害、呼吸睡眠暂停综合征及有严重通气功能障碍的患者禁用。 苯二氮卓类三唑仑和咪哒唑仑虽然半衰期短,但极易耐药及成瘾,咪哒唑仑还可导致明显的记忆损害, 故建议慎用于急性失眠,不建议用于慢性失眠。 非苯二氮卓类这类药物包括唑吡坦、扎来普隆、佑佐匹克隆和艾司佐匹克隆。其中唑吡坦和扎来普隆可选择性作用于α 1,故仅单纯催眠。而佑佐匹克隆和艾司佐匹克隆对α亚单位的作用选择性不强。它们的镇静催眠作用与苯二氮卓类相近,且治疗剂量内不易产生失眠反弹和戒断综合征,滥用和发生记忆损害的风险小。 非苯二氮卓类它们的镇静催眠作用与苯二氮卓类相近,且治疗剂量内不易产生失眠反弹和戒断综合征,滥用和发生记忆损害的风险小。在慢性阻塞性肺病的临床试验表明这类药物的安全性高于苯二氮卓类。少数患者有头痛、头晕、梦魇、逆行性遗忘。 2、镇静类抗抑郁药此类药物常用的有多塞平、曲唑酮、米氮平和阿米替林。多塞平是一种三环类抗抑郁药,能起到抗抑郁作用的剂量为每天 75 ~ 300mg ,在此大剂量下,会引起明显的抗胆碱能效应,尤其在老年患者易导致便秘、尿潴留,甚至青光眼。而低剂量( 1 ~ 6mg) 时,多塞平对 H1 受体具有相当高的选择性,可作为催眠药物应用。