文档介绍：关于环孢素治疗银屑病
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第一张，共四十九张，创建于2022年，星期日
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前言
环孢素A（ciclosporin A）是一种中性亲脂的环状多肽，由11个氨基酸序列组成，1969年,在挪威的Hardanger Vid床应用中其治疗效果优于山地明。
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药物代谢动力学
新山地明增加了药物的生物利用度，同时不增加药物的不良反应，故通过测定血浆中环孢素A的浓度可适当减少环孢素A的用量。
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药物代谢动力学
环孢素A的分布：环孢素A分布于全身各组织中，脂肪内浓度最高，其次为肝、肾上腺和胰腺。血液中33%~47%的环孢素A存在于血浆中，淋巴细胞含4%~9%，粒细胞含5%~12%，红细胞含41%~58%。在血浆中约90%的药物与血浆蛋白结合，其中大部分为脂蛋白。
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药物代谢动力学
半衰期可因测试方法及对象不同而差异很大，其药物半衰期和剂量相关，口服350mg 山地明, ,口服1400mg ，。
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药物代谢动力学
环孢素A主要由肠道及肝脏CYP3A4酶代谢，广泛地转化为15种代谢产物，大部分代谢产物经胆道排泄，口服剂量的6%经尿液排出，%以原形经尿液排出。
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药物间相互作用
由于环孢素A主要由肠道及肝脏CYP3A4酶代谢，故使用任何CYP3A4酶代谢的药物或物质均可改变环孢素的生物利用度，抑制CYP3A4酶的药物或物质可提高环孢素的血浆水平而增加其毒性。
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药物间相互作用
抑制CYP3A4酶可提高环孢素的血浆水平的药物或物质有：弱镇静作用抗组***药，红霉素，克拉霉素，头孢菌素，多西环素，诺***沙星，环丙沙星，***康唑，***康唑，伊曲康唑，西米替丁，***泼尼松龙，别嘌呤醇，烈性酒。口服避孕药，地尔硫卓，尼卡地平，维拉帕米，达那唑，雄性激素，溴隐停，甲氧普***，秋水仙碱，***碘***，二硫仑，丙戊酸钠，葡萄柚和葡萄柚汁，HIV蛋白酶抑制剂（如英地那韦、尼***那韦、利妥那韦，沙奎那韦）。
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药物间相互作用
诱导肝脏CYP3A4活化和降低环孢素血浆浓度的药物和食品有：灰黄霉素，乙氧萘青霉素纳，卡马西平，奥曲肽，苯巴比妥，苯妥因，吡格列同, 罗格列同，利福平及长期饮酒等。
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药物间相互作用
与环孢素有协同肾毒性的药物：西咪替丁，雷尼替丁，***霉素B，***康唑，庆大霉素，妥布霉素，万可霉素，氨基糖甙类，双***芬酸，奈普生，舒林酸，硫唑嘌呤，秋水仙碱，利尿剂，马法兰，甲氧苄啶-磺******异恶唑，他克莫司。
第二十一张，共四十九张，创建于2022年，星期日
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药物间相互作用
环孢素A可使毛地黄水平升高（危险：毛地黄中毒）。使洛伐斯汀（lovastatin）水平升高（危险：横纹肌溶解）。如果存在免疫抑制，可减低疫苗效果，或使接种活疫苗的人被感染。
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适应征
除用于器官移植外，国内外已有将环孢素A用于治疗狼疮性肾炎、皮肌炎、天疱疮、大疱性类天疱疮、获得性大疱性表皮分解、白塞病、硬皮病、特应性皮炎、白癜风、光敏性皮炎、蕈样肉芽肿、扁平苔藓及外用治疗斑秃、全秃等皮肤病的报告。
对于银屑病来说，环孢素只用于较严重的患者,这些患者对常规治疗(外用疗法、UVB光疗、PUVA、MTX、阿维A)不敏感或不适用。
第二十三张，共四十九张，创建于2022年，星期日
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禁忌征
绝对禁忌征：肾功能受损、不可控制的高血压、过去或现在存在的恶性肿瘤（尤其是淋巴瘤）、感染、妊娠、哺乳、合并使用其他免疫抑制剂、原发或继发免疫缺陷、严重慢性内脏疾患及超敏患者。
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禁忌症
相对禁忌征：高血压、痛风、肝功能障碍、高血钾、正服用肾毒性药物、滥用酒精、吸收不良、过多光化学治疗、正在使用与环孢素A存在药物相互作用的药物者。
第二十五张，共四十九张，创建于2022年，星期日
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环孢素A的剂型与用法
环孢素A的口服制剂有软明胶胶囊和口服橄榄油溶液，胶囊分为10mg/粒、25mg/粒、50mg/粒、100mg/粒；口服橄榄油溶液50ml/瓶，每毫升含环孢