文档介绍：关于肾上腺素激动药 (2)
第一张，共五十八张，创建于2022年，星期日
肾上腺素受体激动药
（adrenoceptor agonists）:
化学结构及药理作用和Adr、NA相似药物。
拟肾上腺
第十四张，共五十八张，创建于2022年，星期日
高血压、动脉硬化症、器质性心脏病禁用。
少尿、无尿、严重微循环障碍病人禁用。
孕妇禁用。
不宜碱性药物配伍。
不能肌肉注射。
【禁忌证】
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【体内过程给药途径】
吸收
口服不吸收。
皮下注射→ 血管收缩，易发生组织坏死。
必须静脉滴注给药。
2. 消除性摄取
摄取1：神经末梢摄取入囊泡再利用(占90%)
摄取2：非神经组织摄取代谢。
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3. 代谢灭活
COMT
NA
AD
二羟扁桃酸
间甲去甲肾上腺素
(3-甲氧-4-羟扁桃酸)
VMA
间甲肾上腺素
MAO
MAO
MAO
COMT
COMT
VMA排泄占90%
MAO：单***氧化酶，COMT：儿茶酚氧位***转移酶
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二. 间羟***（metaraminol）
又称阿拉明（aramine）
激动α-R，促进NA递质释放。
升压作用较弱，但作用持久。
心输出量缓慢增加，心率无变化。
对肾血管作用较弱 。
可肌注，应用方便。
作用特点：
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【临床应用】
NA的代用品，
用于各种休克早期伴心功不全。
手术后、麻醉后的休克。
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三. 去氧肾上腺素 (phenylephrine)
苯肾上腺素，新福林（neosynephrine）
1. α1 受体→ 缩血管，血压升高。
作用弱而持久，反射性心率减慢。
2. 肾血管收缩→ 肾血流减少（休克不用）。
【药理作用及应用】
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3. 用于麻醉性低血压。
4. 用于阵发性室上性心动过速。
5. 用于散瞳：α1 -R
眼底检查，快速短效扩瞳药。
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第三节 α、β受体激动药
一. 肾上腺素（adrenaline, epinephrine, AD）
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【药理作用】
AD产生较强的α型和β型作用。
1. 心脏兴奋
激动心脏β1受体，使心肌收缩性增强、传导加速、心率加快（正三变）→心输出量增加。
加速心肌正性缩率作用
（positive klinotropic effect）。
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对心脏的作用特点：
兴奋作用强，作用迅速，起效快。
舒张冠状血管，改善心肌的血液供应。
不利因素：
心肌氧耗量增加。
剂量过大、过快，可引起心律失常，出现期前收缩，心室纤颤。
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2. 血管
主要作用点— 小动脉及毛细血管前括约肌（α受体密度高）。
全身血流重分布现象：
皮肤粘膜、腹腔内脏血管、
肾血管收缩强烈；
脑和肺血管收缩作用微弱；
骨骼肌血管舒张，（β2占优势）
冠状血管舒张
？
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AD β2受体 冠状血管舒张
心肌β1受体
心脏兴奋
代谢产物增多
（腺苷）
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作用特点：
小剂量: β2作用＞ α作用，
即β2受体对低浓度AD 敏感性高。
大剂量: α受体作用占优势。
对血压产生不同影响。
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3. 血压升高
治疗剂量皮下注射（～1mg）：
⑴ 心脏兴奋、心输出量增加→收缩压升高；