文档介绍：药物化学Medicinal Chemistry
山东大学药物化学教研室
方浩
***@sdu.
2010山东省执业药师继续教育Y-4-20
药物化学
应用化学的手段和现代科学技术来研究化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢以及寻找新药的途径与方法的综合性应用基础学科。
第一部分概述
药物化学的两个英文名称
pharmaceutical chemistry “制药化学”

medicinal chemistry“临床药物化学”
制药化学
已知药理作用并在临床应用的药物的化学合成、提取分离、结构鉴定、质量控制以及化学结构改造的研究
解决的主要问题是如何得到一个安全有效的药物,侧重于现有药物的制备
临床药物化学
研究药物的化学结构和性质同机体相互作用的关系,结构—活性关系或简称构效关系,
研究化合物与生物体相互作用的物理化学过程,从分子水平上解析药物作用机理和作用方式
所要解决的问题是怎样用好现有药物和如何发现一个临床有效的药物
侧重于药物的应用和发现。
第二部分基本概念、基本知识及重点、难点
药物化学的主要研究任务
药物化学的历史与现状
药物的靶点
药物的构效关系
药物-靶点相互作用的化学本质
先导化合物的发现
先导化合物优化
一、药物化学的主要研究任务
为有效利用现有化学药物提供理论基础
为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺

不断探索开发新药的途径和方法
任务一: 提供理论基础
药物理化性质与药物稳定性:确保质量,制剂剂型的选择,贮存条件。
药物构效关系,药物作用机制,为创新药物的合理设计奠定基础
配伍禁忌和合理用药
药物在机体的代谢过程及代谢产物的推测和确定,为药物新剂型的处方设计和药物的化学结构修饰提供重要依据。
任务二:化学药物生产的方法和工艺(化学制药工艺学)
主要内容:研究药物合成路线及工艺条件,提高合成设计水平,发展新原料、新工艺、新技术、新方法和新试剂。
中心环节:提高产品的质量和产量,降低成本,获得最高的经济效益。
把研究成果转化为生产实践,构成生产工艺学。
任务三:探索开发新药的途径和方法 (新药设计与开发,药物设计学)
创制新药的4个阶段