文档介绍：关于抗生素类药物分析 (2)
第1页，讲稿共47张，创作于星期一
在低微浓度下即可对某些生物（病原微生物）的生命活动有特异抑制作用的化学物质的总称
β–内酰胺类 (介绍） 四环素类 （介绍） 大环内酯类 多烯大，讲稿共47张，创作于星期一
青霉素
Penicillin
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采用生物学法与物理化学法
鉴别：理化方法、微生物法
检查：水分、异常毒性、热原、细菌内毒素、降压物质等
含量/效价测定：
微生物法 ：
与临床疗效吻合，灵敏度高，但操作复杂费时；
理化方法：
准确度与专属性较高，且操作简便，但与临床疗效有偏差
5. 抗生素质量分析
一、概 述
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1. 化学结构
包括青霉素类和头孢菌素类
青霉素类：6-APA为母核 头孢菌素类：7-ACA为母核
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二、β–内酰胺类
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酸性较强（pKa -）
临床常用其碱金属盐
（水溶性好）
酸性(羧基)
有多个手性碳
旋光性
青霉素类：苯环取代基
头孢菌素类：母核有共轭结构
UV（共轭）
干燥条件较稳定，溶液不稳定
稳定性(内酰胺)
2、主要
理化性质
降解
失效
氧化剂、酸、碱
酶、金属离子、Δ
青霉素
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二、β–内酰胺类
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2、主要理化性质
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二、β–内酰胺类
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1）羟肟酸铁反应：
β–内酰胺类 羟肟酸 显色
2）茚三酮反应
α-氨基 蓝紫色
3）双缩脲反应
β–内酰胺类 紫色
4）光谱法（紫外光谱UV、核磁共振NMR）
5）色谱法（高效液相色谱HPLC、薄层色谱TLC）
NH2OH·HCl
NaOH
Fe3+
H+
茚三酮
Δ
碱性酒石酸铜
呈色反应
3、鉴 别
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二、β–内酰胺类
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头孢利定
别名，先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素，该品为白色或类白色结晶性粉末；微臭。该品在水中略溶，在乙醇、氯仿、乙醚中几乎不溶。
适用症 适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等，为口服制剂，不宜用于严重感染。
药理作用 该品为广谱、高效、低毒抗生素，对革兰氏阳性及阴性菌均有杀菌作用。该品不受青毒素酶的影响，对大多数产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌和大肠杆菌亦有显著活性。
副作用 该品的副反应与其他头孢菌素相似，偶可见胃肠道功能紊乱、舌炎、胃灼热、恶心、呕吐、腹泻、荨麻疹、关节痛和轻微嗜酸性粒细胞增多，个别病人出现乳酸脱氢酶，血清转氯酶暂性升高。
二、β–内酰胺类
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3、鉴 别---------头孢利定的NMR鉴别法 (JP14)
NMR鉴别法
单峰信号
，测定NMR光谱时，应显示
多重峰信号
多重峰信号
δ= 附近
δ= ～
δ= ～
2
3
5
强度比
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二、β–内酰胺类
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头孢氨苄
物化特性：该品为白色或乳黄色结晶性粉末；微臭。该品在水中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶。
主要成分
（6R，7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[]辛-2-烯-2-甲酸—水合物
药理作用：该品通过抑制细胞壁的合成，使细胞内容物膨胀至破裂溶解，从而达到杀菌作用。该品为广谱抗生素。对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌作用，注射后吸收迅速而完全，生物利用率高。特别加入增效抗炎因子，使该品具有标本兼治得效果，其杀菌能力比青霉素类大20倍，比磺胺类大10倍、比喹诺酮类大5倍。
二、β–内酰胺类
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二、β