文档介绍：第七章芳香***类药物的分析
第一节芳***类药物的分析
第二节苯乙***类药物分析
第三节苯丙***药物分析
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基本要求
练****与思考
【大纲要求】
一、掌握典型药物普鲁卡因、对乙酰氨基酚、肾上腺素、马来酸依那普利等及其制剂的鉴别反应、杂质检查和含量测定方法。
二、熟悉本类药物的基本化学结构与特点。
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第一节芳***类药物的分析
芳***类药物分为两类
芳伯氨基未被取代
芳伯氨基被酰化
一、对氨基苯甲酸酯类药物的基本结构与主要化学性质
(一)基本结构与典型药物
苯佐卡因
盐酸普鲁卡因
盐酸丁卡因
盐酸普鲁卡因***
:重氮化-偶合反应;芳醛缩合成Schiff碱;易
氧化变色等。盐酸丁卡因无此特性。
(二)主要理化性质
水解特性:分子结构中的酯键或酰***键易水解,除盐酸
丁卡因外水产物为对丁基苯甲酸外,上述均
为对氨基苯甲酸。
弱碱性:除苯佐卡因外,其余均含有叔***氮的侧链,故具
有弱碱性。
4. 其它特性:因结构中有芳伯氨基或同时具有脂烃***侧链,其
游离碱多为碱型油状液体或低熔点固体,难溶于
水,可溶于有机溶剂。其盐酸盐则易溶于水。
二、酰***类药物的基本结构与主要化学性质
(一)基本结构与典型药物
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
醋氨苯砜
盐酸布比卡因
盐酸利多卡因
:分子结构中含有芳酰氨基,酸水解后显芳伯氨基的特性反应。注意空间位阻的影响。
:对乙酰基酚和醋氨苯砜,酸水解生成醋酸,在硫酸中与乙醇反应,发出醋酸乙酯香味。
(二)主要化学性质