肾上腺素能受体.ppt

文档介绍：肾上腺素能拮抗剂
肾上腺素能拮抗剂是一类能与肾上腺素能受体结合,从而能拮抗肾上腺素能神经递质或肾上腺素能激动剂作用的药物
肾上腺素能受体分类
α受体: α1 、α2
α1主要分布在皮肤粘膜血管和内脏血管
α2主要存在于突触前膜或中枢神经系统突触后膜
β受体:β1 、β2、β3
β1主要分布在心脏
β2主要分布在骨骼肌血管和冠状血管、支气管
平滑肌
β3受体:主要分布在脂肪组织中
肾上腺素能激动剂作用
α受体兴奋时,主要表现为皮肤粘膜血管和内脏血管收缩,使外周阻力增大,血压上升
β受体兴奋时,心肌收缩力加强,心率加快,从而增加心排血量;同时舒张骨骼肌血管和冠状血管,松弛支气管平滑肌
肾上腺素能药物临床应用
具有兴奋α受体及β受体的药物,临床上用于升高血压、抗休克、止血和平喘。
具有兴奋β受体(特别是β2受体)的药物,临床上主要用于平喘和改善微循环。
α受体拮抗剂主要用于改善微循环,治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎。
β受体拮抗剂主要用于治疗心率失常,缓解心绞痛及降低血压。
根据对受体选择性,拮抗剂可分为
α肾上腺素能拮抗剂
(α受体拮抗剂, α antagonists)
β肾上腺素能拮抗剂
(β受体拮抗剂, β antagonists )
一、α受体拮抗剂(αAntagonists)
α受体兴奋时,主要表现为皮肤粘膜血管和内脏血管收缩,使外周阻力增大,血压上升
α受体拮抗剂选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体时,可导致血压下降,这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”
α受体拮抗剂在临床上主要用于降低血压、改善微循环,治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎
(一)非选择性α受体拮抗剂
短效的竞争性α受体拮抗剂
长效的非竞争性α受体拮抗剂
α受体拮抗剂可分为:
(一)非选择性α受体拮抗剂
(二)选择性α1受体拮抗剂
短效的竞争性α受体拮抗剂
它们以氢键或离子键与α受体结合,阻断α受体,这种拮抗作用是竞争性的,因此作用时间较短。
临床上用于治疗冻疮等。由于分子中含组胺的部分结构,故有较强的组胺样作用。常见皮肤潮红,胃酸分泌增加,易诱发溃疡等不良反应。
长效的非竞争性α受体拮抗剂
酚苄明属于长效的非竞争性α受体拮抗剂,其分子内含有β-氯乙胺结构,在生理pH条件下,易生成反应活性较大的乙撑亚胺离子,进而与α受体中的亲核基团反应,生成稳定的共价键,是非竞争性的,因此作用时间长,选择性差,毒性和副作用较多。临床上主要用于缓解嗜铬细胞瘤的交感效应。