文档介绍：苦参注射液(Matrine injection)的临床应用
涟钢医院刘德之
摘要:
苦参是药用豆科槐属植物苦参Sophora flavescens Air的干燥根,性寒味苦,始载于我国最早的药学文献《神农本草经》.据《本草纲目》记载:苦参,苦、寒,无毒,具有清热解毒、祛风燥湿、,发现在苦参、苦豆子、广豆根中存在同一类以苦参碱为代表的生物碱.
苦参碱(matrine)和氧化苦参碱(oxymatrine)
化学分子式分别为
C15H24N2O和C15H24N2O2.
分子量分别为
266和282,是苦参型生物碱的主要活性成分,二者在一定条件下可以转化。
苦参碱(matrine)有多方面的药理作用和功效,如抗菌、抗炎、抗风湿、抗肿瘤、抗过敏、抗病毒、抗寄生虫、抗心律失常、消肿利尿、免疫及生物反应调节作用等[1,2]。
近年来苦参注射液临床应用广泛,特别是用于慢性乙肝的治疗及肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下和其它原因引起的白细胞减少症:亦用于心血管系统和抗过敏等。现将苦参注射液的药理作用及其临床应用作一简要综述。
药品名称(包括商品名、通用名):
苦参注射液, 苦参素注射液
英文名: Matrine injection
拼音名: KU SHEN SU ZHU SE YE
用法用量:
肌肉注射。用于慢性乙肝的治疗,每日一次,每次400-600mg,用于升高白细胞,每日二次,每次200mg。%***化钠注射液或5%葡萄糖注射液250ml~500ml,溶解后静脉滴注。***每天一次,。两个月为一个疗程或遵医嘱。
适应症:
由于慢性乙肝的治疗及肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下和其它原因引起的白细胞减少症
性状:本品为几乎无色或黄色澄明液体。
产品规格:2ml/
注意事项:
1、有严重的血液、心、肝、肾及内分泌疾患者禁用,严重肝功能不全者慎用,长期使用应密切注意肝功能变化。
2、孕妇禁用,哺乳期妇女慎用,尚无儿童用药经验。
3、对本品过敏者及有过敏性休克史者禁用。
药理作用:
苦参碱可减慢豚鼠右房自动频率,增加右房收缩力和降低左房最大驱动频率(MDF),并呈剂量依赖关系;其负性频率,正性肌力和负性最大驱动频率(MDF)作用均呈直线相关。也可提高哇巴因诱发豚鼠右房心律失常和肾上腺素注射液诱发豚鼠左心房自律性的阈浓度,并对哇巴因的正性肌力作用有增强效应[1]。氧化苦参碱可增加兔心房收缩力,且有良好的量-效关系[2]。
苦参碱型生物碱具有正性肌力作用[1-3]。它们的效能(最大效应),自高至低的排列顺序为氧化苦参碱>槐定碱>槐果碱>槐***碱>苦参碱[3]。
、、-1可浓度依赖地增加单个乳鼠心肌细胞[Ca+2]I浓度。提示苦参碱的正性肌力作用与其[Ca+2]I有关[4]。
对实验性心律失常的作用研究表明,苦参注射液于实验前给小鼠腹腔注射或大鼠、兔静注,对***仿、肾上腺素、***及哇巴因所致之心律失常,均有良好的预防作用。尤其是对***所致的心律失常,其对抗作用远较曼陀罗、阿托品快速而持久[5,6]。给实验动物家兔静脉注射30mg/kg氧化苦参碱,缩短肾上腺素诱发的心律失常恢复时间,治疗给药平均缩短43%,预防给药平均缩短22%。给大鼠静注氧化苦参碱15、30mg/kg显著对抗***、BaCl2和结扎冠脉诱发的心律失常。使大鼠的心率减慢,P-R和Q-T间期明显延长[7]。
给小鼠静脉注射42mg/kg苦参的有效成分槐果碱可对抗***化钙诱发的小鼠室性心律失常和***诱发的大鼠心律失常;静脉注射16mg/kg能提高哇巴因引起兔早搏和心脏停搏所需用量,也能对抗冠脉阻塞-再灌流诱发犬心律失常,但不能对抗***化钙乙酰胆碱诱发小鼠房颤(扑)和***仿肾上腺素诱发兔心律失常[8]。
给大鼠静脉注射1/5 LD50的槐定碱(11mg/kg)可预防或治疗***诱发的大鼠心律失常,也可提高豚鼠对哇巴因引起各种心律失常的耐受量,防止***化钡和***化钙诱发大鼠心律失常。1/10 LD50剂量(5mg/kg)显著缩短肾上腺素引起兔心律失常时间,且作用持续时间远较奎尼丁长。也能提高兔左心室电致颤阈值,且随静脉注射剂量增大而提高[9],还能剂量相关地降低***仿或四***化碳诱发的小鼠室颤率,以及对抗四***化碳-肾上腺素引起的兔心律失常[9]。有关苦参槐定碱抗心律失常作用机理的研究表明,槐定碱具有负性频率、负性自律性、负性传导和延长有效不应期作用,这些可能是其抗心律失常的药理基础。