文档介绍：关于肌肉痉挛的机制
第1页，讲稿共83张，创作于星期二
肌痉挛的定义
Spasticity(肌肉痉挛)是指:由牵张反射高兴奋性所致的、以速度依赖的紧张性牵张反射增强伴腱反射亢进为特征的运动障碍，是上运动神经元综合征的一个组成部星期二
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巴***芬
作用机制: 模拟GABA的作用
与GABAb受体结合
抑制钙离子与突触前膜的结合
可能直接作用于神经元细胞膜的极化状态
半衰期: hours
应用指征:
脊髓性肌痉挛的药物选择
不用于脑性肌痉挛
肌痉挛的处理 药物治疗
PDR, 1997
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肌痉挛的处理 药物治疗
巴***芬 (力奥来素 )
副作用:
一过性嗜睡(63%)
头晕 (5-15%)
力弱 (5-15%)
疲劳感 (2-4%)
剂量:
起始剂量5mg tid
渐增量至40 mg qid
尚无老年患者的推荐剂量
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肌痉挛的处理 药物治疗
鞘内注射巴***芬
埋植于脊髓结构附近
对脊髓性肌痉挛极为有效
巴***芬泵置于皮下, 每月充药, 可维持5年
剂量: 25 μg /日, 继之增量至 200+ μg /日
鞘内注射吗啡，疗效 相当
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肌痉挛的处理 药物治疗
丹曲林 (硝苯呋海因钠)
作用机制: 减少钙离子在肌浆网内的释放
减弱肌肉的兴奋-收缩耦联
显著降低位相性牵张反射（降低强直性牵张反射的能力较弱
主要影响快肌纤维的活动
半衰期: hours
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肌痉挛的处理 药物治疗
丹曲林 (硝苯呋海因钠)
临床指征：
脑源性肌痉挛
脊髓源性肌痉挛的联合用药
临床禁忌症
慢阻肺
心功能不全, 尤其是心肌病所致的心功能不全
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肌痉挛的处理 药物治疗
丹曲林 (硝苯呋海因钠)
副作用：
嗜睡
头晕
乏力
全身不适感
剂量：
25 mg /日, 渐增量
对老年患者无推荐剂量
疲劳感
腹泻
肝毒性(approximately 1%)
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肌痉挛的处理 药物治疗
*** (安定)
作用机制: 促进GABA的突触后作用
无直接的GABA作用
仅在GABA有效传递时，发挥类GABA的间接效应
半衰期: 27-37 hours, 首次代谢的半衰期延长
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肌痉挛的处理 药物治疗
*** (安定)
临床指征
适用于脊髓性肌痉挛
不适用于脑性肌痉挛
副作用
困倦
疲劳感
共济失调
剂量
2-10 mg tid-qid
老年患者的推荐起始剂量:
2- mg /日
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肌痉挛的处理 药物治疗
***硝西泮
每日剂量: - 1 mg HS
副作用:
成瘾倾向
乏力
低血压
共济失调
动作不协调
过度镇静
抑郁
记忆力损害
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肌痉挛的处理 药物治疗
***硝西泮
临床效应:
减少夜间痉挛
降低被动关节活动度检查时的阻力
缓解反射亢进
过度镇静
抗焦虑作用
高蛋白结合率86%
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肌痉挛的处理 药物治疗
替扎尼定 (组***H2受体阻滞剂)
作用机制: 咪唑啉的衍生物
中枢性α-2 受体激动剂
可能促进氨基乙酸的作用
减少兴奋性氨基酸的释放，从而抑制脊髓运动神经元
峰值效应1—2 hours, 维持时间3—6 hours
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肌痉挛的处理 药物治疗
替扎尼定
临床指征：
在脊髓性肌痉挛中与巴***芬疗效相当
在脑性肌痉挛中比巴***芬、***有更好的耐受性
注意事项：
低血压
肝损害
精神病
肾功能不全
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肌痉挛的处理 药物治疗
替扎尼定
剂量
口服：1-2 mg 起始，后每次增加1-2mg
间隔 6—8 hour 重复给药，可酌情用至3次/24h
最高日量：36 mg
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肌痉挛的处理 药物治疗
可乐尼定 (可乐宁, Catapress-TTS经皮贴剂）
作用机制:
α-2 肾上腺素能激动剂
作用机理不明
半衰期: 12-16 hours (oral)
适应症
脊髓肌痉挛效果满意
脑性肌痉挛疗效尚不明
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肌痉挛的处理 药物治疗
可乐尼定 (可乐宁, Catapress-TTS经皮贴剂）
副作用：