文档介绍：抗癫痫及抗惊厥药物
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癫痫
– 大脑局部N元异常高频放电，并向周围正常组织扩散所引起的反复发作性的慢性脑疾患，表现为突然发作、短暂的运动、感觉功能或精神异常，并伴有异常脑电图。%。
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对小发作和婴儿痉挛效果差。
优点 起效快，疗效好，毒性低，价格低廉。
缺点 中枢抑制明显
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扑米***在体内代谢转化为苯巴比妥和苯乙基丙二酰***。药物原型和2个代谢产物均有抗癫痫作用。
对大发作和局限性发作疗效较好，对精神运动性发作也有效，但对小发作无效。
不良反应为镇静、嗜睡、眩晕和共济失调等。偶可发生巨幼红细胞性贫血、白细胞减少、血小板减少。
扑米*** (primidone)
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卡马西平 (Carbamazepine)
又称酰***咪嗪。结构类似三环类抗抑郁药。
最初用于治疗三叉神经痛，并对躁狂-抑郁症有效，现主要用于治疗各种癫痫。
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【药理作用和临床应用】
1. 抗癫痫作用：广谱抗癫痫
（1）大发作和单纯局限性发作首选
（2）复合性局限性发作 效好
（3）小发作，效差
（4）癫痫并发的精神症状，有效
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【药理作用和临床应用】
2. 抗躁狂抑郁作用 锂盐无效的躁狂、抑 郁病人应用，副作用少而疗效好。
3. 抗中枢性疼痛 优于苯妥英钠。与稳定细胞膜有关。
4. 抗利尿 促进抗利尿激素分泌，用于神经性尿崩症。
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阻滞N a＋通道，提高放电兴奋阈值，
抑制癫痫灶及其周围神经元放电；
增强GABA在突触后的作用
【作用机制】
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• 常见头昏、眩晕、恶心、呕吐、共济失
调、手指震颤、皮疹、粒细胞减少及血小
板减少。
• 严重时出现骨髓抑制、肝损害。
【不良反应】
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乙琥*** (Ethosuximide)
失神小发作首选，其疗效不及***硝西泮。但副作用少，耐受性产生少。对其他癫痫无效。
机制①抑制T型钙通道，从而抑制3Hz异常放电的发生。②高于治疗浓度时还可抑制Na+-K+ -ATP酶，抑制GABA转氨酶。
副作用有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振及恶心、呕吐等。偶见白细胞、粒细胞减少，严重者出现再障。
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丙戊酸钠 (Sodium valproate)
早年作有机溶剂用，后发现其本身即具有抗惊厥作用，而且对大多数动物惊厥模型都有效。
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丙戊酸钠 (Sodium valproate)
• 广谱抗癫痫药
• 是大发作合并小发作时的首选药
• 大发作不及苯妥英钠
• 小发作优于乙琥***
• 复杂部分发作似卡马西平
• 非典型小发作不及***硝西泮
• 对顽固性癫痫可能有效
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机制：
(1)增强脑内GABA功能。
① 增强脱羧酶活性，抑制转氨酶活性
+ -
脱羧酶 转氨酶
谷氨酸 GABA 琥珀酸半醛
②提高突触后膜对GABA 的敏感性
③稳定细胞膜：抑制Na+通道，阻断T型
Ca2+通道。
丙戊酸钠 (Sodium valproate)
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较轻，如轻微的胃肠道反应。近年发现有肝损害，表现为谷草转氨酶升高，少数有肝炎发生，已有肝衰竭的死亡报告。
注意丙戊酸钠的药物相互作用问题。
【不良反应】
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苯二氮卓类
1. ***：是治疗癫痫持续状态的首选药物，具有显效快、较其他药物安全的优点。静注偶致呼吸抑制。
2. ***硝西泮：是这类药物中抗癫痫谱比较广的药物。可用于各型癫痫，尤其用于小发作，静脉注射也用于治疗癫痫持续状态。对肌阵挛性发作、婴儿痉挛也有效果。
3. 硝西泮：主要用于癫痫小发作，肌阵挛性发作及婴儿痉挛等。
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***桂利嗪（flunarizine)
钙拮药；各型癫痫 ，尤大发作、局限性发作，安全有效；困倦、体重↑
抗痫灵（antiepilepsirin)
广谱 大发作明显；↑5－HT，少肝、肾、造血毒性
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拉莫三嗪(lamotrigine）
似苯妥英钠、卡马西平
阻止VDC-Na+－阻止放电
用于：***局限性发作的辅助治疗
与他药合用于难治癫痫。
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托吡酯(topiramate)
2019新药
广谱 局限性发作和大发作
动物致癌 孕妇慎用
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抗癫痫药应用注意
单纯局限性发作
卡马西平、苯妥英钠、丙戊酸钠
失神发作
首选乙琥***、次选***硝西泮、丙戊酸钠
大发作
苯妥英、丙戊酸钠、
卡马西平、苯巴