39β -内酰胺类抗生素 PPT课件.ppt

文档介绍：β-内酰胺类抗生素
南京医科大学药理学系王芳
lwangfang@
概述
是一类最常用的抗菌药物,它们的化学结构中均有β-内酰胺环,作用机制都是抑制细菌细胞壁的肽聚糖合成,按化学结构分为:
青霉素类
头孢菌素类
非典型β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺酶抑制剂
β-内
酰胺环
抗菌作用机制
(1)作用于青霉素结合蛋白(penicillin-binding proteins, PBPs),
抑制细菌细胞壁的合成
(2)借助细菌的自溶酶
细胞壁
外膜
糖肽
细胞膜
膜间隙
PBPs的作用
葡萄球菌
给药后的葡萄球菌
细菌耐药机制
产生水解酶:β-内酰胺酶
与药物结合(陷井机制)
改变PBPs
改变菌膜的通透性
增强药物外排
缺乏自溶酶
产生水解酶(-内酰胺酶)-最常见机制
-内酰胺酶是耐-内酰胺抗生素细菌产生的一类能使药物结构中的-内酰胺环水解裂开,失去活性的酶
是随着-内酰胺类抗生素的更新换代过程中,逐渐诱导细菌产生的
目前按照酶作用的底物不同、是否被酶抑制剂抑制分为4大类11小类
与药物牢固结合(牵制机制)
-内酰胺酶+某些耐酶-内酰胺类抗生素迅速结合
(广谱青霉素、2,3代头孢菌素)
形成屏障作用
药物滞留膜外

不能与PBPs结合,发挥抗菌作用