文档介绍：常用的免疫控制剂的使用以及注意事项
2015-03-09
环孢素(CsA)：新山地明、田可、赛斯平
作用机理
属于钙神经蛋白控制剂，能够选择性控制免疫应答，经过破坏使T低。环孢素A治疗患者每次复诊均要检查血压、肾功能、血脂、血糖、血药浓度。
肾移植术后初期测定血药浓度的频率要比较高，在少儿生长发育期
间，应用影响环孢素A血药浓度的药物时，也应频频的监测血药浓度。
他克莫司(FK506)：普乐可复
作用机理
本品作用体系和环孢素相似，但与环孢素对照，本品有以下特色：①该药的免疫控制作用无论在体外仍是在体内试验都是环孢素的数十
倍到数百倍。对已发生排异反响的控制作用也比环孢素好。②过去以环孢素为基础的免疫控制方案中，不行逆的慢性排斥反响问题仍旧如旧，本品可望能减少肝肾移植受体的慢性排斥反响。③用本品的患者，细菌和病毒感染率也较环孢素治疗者低。
药物的吸取和代谢
当进食中等程度的脂肪餐后再给药，本品的口服生物利用度降落。当
与食品一起服用时，本品的吸取率及程度均有所降落。
因本药物广泛被肝脏代谢，肝功能不全的患者较肝功能正常的患者有
较高的血药浓度（相对较长的半衰期和较低的除掉率），肝功能不全
患者需仔细监测全血浓度，并需调整使用剂量。
副作用
1、对肝毒性远小于环孢素A（CsA）；肾脏功能伤害发生率35%～42%；
2、震颤的发生率高于CsA，在与激素联合应用时，致使肾移植术后
糖代谢凌乱的发生率要显然高于CsA；
3、感染发生率以及对血压、血脂的影响弱于CsA，腹泻22%～44%，
便秘31%～35%，呕吐13%～29%，高血压病37%～50%，感染72%～76%，
巨细胞感染14%～20%。
用量
联合用药时，一般用药量～kg/d，分两次服。本品与含有中等脂肪饮
食一起服用会显然降低其生物利用度和口服吸取率。所以，为达到最
大口服吸取率，须空肚服用或最少在餐前1小时或餐后2～3小时服
用。
对少儿患者，平时需用***介绍剂量的～2倍才能达到与***同样的
血药浓度（肝功能、肾功能受损者状况除外）。少儿服用剂量为按体
重计算一日kg。
对老年患者用药的临床资料较少，但均提示应与其余***剂量同样。
注意事项
1、严格按医嘱服药,禁忌自行调整用药剂量。
2、遵医嘱监测血药浓度。
3、药品储蓄在15～30度室温中,忌冷冻。
4、准时服药,养成优异的准时服药****惯。
5、当与环孢素A同时给药时，本品增添环孢素A的半衰期。别的，
出现共同/累加的肾毒性。由于这些原由，不介绍本品和环孢素联合
应用，且患者由本来环孢素变换为本品时应特别注意。
6、妊娠时禁用本品，妇女患者在使用本品时不该哺乳。
7、如出现严重震颤和运动性（表达性）失语症，须在肾移植专科医
生指导下重新考虑用药剂量。
8、服用本品并出现视觉及神经系统凌乱的患者，不该驾车或操作危
险机械。此种影响可能会因饮酒而加重。
血药浓度
测定FK506血药浓度一般取谷值为参照值，即清早服药前取血所测定
的植。采纳荧光偏振免疫测定的治疗范围：术后1个月内为12ng/ml
左右，1～3个月内为10～12ng/ml，3～6个月内为8～10ng/ml，7～
8个月内5～8ng/ml，12个月此后保持在5ng/ml左右。
需要说明的是：FK506个体差别特别大。有些患者的浓度不高，却发
生中毒；有些患者浓度在治疗范围以内却发生排斥反响，即便同一患
者，在术后的不同样时间，同样的血药浓度却会产生不同样的结果。所以
FK506的有效浓度的拟定一定个体化，必需在专科医生的指导下进行。
影响血药浓度的药物
高升血药浓度的药物：雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫卓、异搏
丁、尼卡地平、红霉素、强力霉素、***康唑、***康唑、依曲康唑、诺
***沙星、环丙沙星、灭吐灵、泰能、秋水仙碱、达那唑、克霉唑。
降低血药浓度的药物：苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、异烟肼、
酰***咪嗪、二氧萘青霉素、甲氧苄氨嘧啶。
复诊
FK506的治疗窗（能产生有效免疫控制作用，