文档介绍:4药理学-4药理学
适用于教师试讲、学校演讲、教学课件、说课大赛
一、药效动力学
一)药物作用的一般规律
1、药物作用的选择性
2、药物作用的双重性
治疗作用
不良反应
副作用、毒性反应、继发性作用、变态反应、后遗效应、特异质反内细菌作用而变为次级胆汁酸,肠内的胆汁酸约有95%被肠壁重吸收(包括主动重吸收和被动重吸收),重吸收的胆汁酸经门静脉重回肝脏,经肝细胞处理后,与新合成的结合胆汁酸一道再经胆道排入肠道,此过程称为胆汁酸的肝肠循环。
:
某些挥发性药物
:
乳汁、胃液、唾液及汗液。
影响排泄的因素:
肾功能(肾衰竭病人需要做透析)
尿液pH值(磺胺嘧啶SD和碳酸氢钠SB)
竞争分泌机制(弱酸和弱碱系统)
肾小管分泌过程中竞争抑制的药物
药 物
竞争抑制的药物
丙磺舒
青霉素
萘普生
水杨酸类
丙磺舒
保泰松
吲哚美辛
双香豆素
氯磺丙脲
保泰松
乙酰苯磺酰环己脲
羟基保泰松
青霉素
(二)药物代谢动力学
剂量
血药浓度
作用部位的浓度
效应的强度
房室概念是将机体视为一个系统,系统内部按动力学特点分为若干房室,这是一个假设空间,它的划分与解剖学部位或生理学功能无关,只要机体内某些部位的转运速率相同,均视为同一室。因在大多数情况下,药物可进、出房室,故称为开放性房室系统。通常有两种开放性模型:即开放性一室模型和开放性二室模型。
一室模型:药物进入血循环,立即均匀分布到全身体液和各组织器官中,迅速达到动态平衡,称为一室模型。大多数药物都要经过分布才能达到平衡。
二室模型:药物首先进入分布容积较小的中央室,包括全血和血液充盈的组织如肾、心、肝;然后缓慢进入分布容积较大的周边室,如脂肪、肌肉、皮肤等。(分布相和消除相)
药物经静脉注射和口服给药的二室模型
(bioavailability)
经任何给药途径给予一定剂量 的药物
后达到全身血循环内药物的百分率
生物利用度是描述药物吸收过程的总结果,与吸收并不是同义词。有时药物吸收尽管药物吸收很完全,但由于首过消除的影响,生物利用度也可以很低。
D为给药剂量,A为进入体循环的药量。
C
MTC
MEC
t
A
B
C
图2-13 某药剂量相等的三种制剂的生物利用度比较
F(AUC)相等,但Tpeak及Cmax不等
药物自血浆的消除(elimination)是指进人血液循环的药物由于分布、代谢和排泄,其血药浓度不断衰减的过程。
一、一级消除动力学 (first-order elimination)
单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比,也称为定比消除。
半衰期(half life,t1/2)临床意义:
、中效、短效的依据;
;
、肾功能不良,半衰期会延长;
:
⑴一次用药大约经5个t1/2基本消除(%)
⑵连续用药大约经5个t1/2达到稳态血浓度(Css)
一级动力学消除特点:
。
。
,与C0无关。
:普通坐标为凹型曲线; 纵坐标为对数时呈直线。
药物的消除曲线和血浆半衰期(一级)
二、零级消除动力学 (zero-order elimination)
不论血浆药物浓度高低,单位时间消除的药量不变。也称为定量消除。
零级消除动力学特点:
,是体内药量过大,超过机体最大消除能力所致。
。
,转为一级动力学。
。
,随C0变化。
:普通坐标为直线;
纵坐标为对数时呈凸型曲线。
乙醇在体内的零级消除速率和一级消除速率
当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时