文档介绍：4药理学-4药理学
适用于教师试讲、学校演讲、教学课件、说课大赛
一、药效动力学
一）药物作用的一般规律
1、药物作用的选择性
2、药物作用的双重性
治疗作用
不良反应
副作用、毒性反应、继发性作用、变态反应、后遗效应、特异质反内细菌作用而变为次级胆汁酸，肠内的胆汁酸约有95%被肠壁重吸收(包括主动重吸收和被动重吸收)，重吸收的胆汁酸经门静脉重回肝脏，经肝细胞处理后，与新合成的结合胆汁酸一道再经胆道排入肠道，此过程称为胆汁酸的肝肠循环。
：
某些挥发性药物
：
乳汁、胃液、唾液及汗液。
影响排泄的因素：
肾功能（肾衰竭病人需要做透析）
尿液pH值（磺胺嘧啶SD和碳酸氢钠SB）
竞争分泌机制（弱酸和弱碱系统）
肾小管分泌过程中竞争抑制的药物
药物
竞争抑制的药物
丙磺舒
青霉素
萘普生
水杨酸类
丙磺舒
保泰松
吲哚美辛
双香豆素
氯磺丙脲
保泰松
乙酰苯磺酰环己脲
羟基保泰松
青霉素
（二）药物代谢动力学

剂量
血药浓度
作用部位的浓度
效应的强度

房室概念是将机体视为一个系统，系统内部按动力学特点分为若干房室，这是一个假设空间，它的划分与解剖学部位或生理学功能无关，只要机体内某些部位的转运速率相同，均视为同一室。因在大多数情况下，药物可进、出房室，故称为开放性房室系统。通常有两种开放性模型：即开放性一室模型和开放性二室模型。
一室模型：药物进入血循环，立即均匀分布到全身体液和各组织器官中，迅速达到动态平衡，称为一室模型。大多数药物都要经过分布才能达到平衡。
二室模型：药物首先进入分布容积较小的中央室，包括全血和血液充盈的组织如肾、心、肝；然后缓慢进入分布容积较大的周边室，如脂肪、肌肉、皮肤等。（分布相和消除相）
药物经静脉注射和口服给药的二室模型

（bioavailability）
经任何给药途径给予一定剂量的药物
后达到全身血循环内药物的百分率
生物利用度是描述药物吸收过程的总结果，与吸收并不是同义词。有时药物吸收尽管药物吸收很完全，但由于首过消除的影响，生物利用度也可以很低。
D为给药剂量，A为进入体循环的药量。
C
MTC
MEC
t
A
B
C
图2-13 某药剂量相等的三种制剂的生物利用度比较
F（AUC）相等，但Tpeak及Cmax不等

药物自血浆的消除（elimination）是指进人血液循环的药物由于分布、代谢和排泄，其血药浓度不断衰减的过程。
一、一级消除动力学 (first-order elimination)
单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，也称为定比消除。
半衰期(half life,t1/2)临床意义：
、中效、短效的依据；
；
、肾功能不良，半衰期会延长；
：
⑴一次用药大约经5个t1/2基本消除（％)
⑵连续用药大约经5个t1/2达到稳态血浓度(Css)
一级动力学消除特点：
。
。
，与C0无关。
：普通坐标为凹型曲线；纵坐标为对数时呈直线。
药物的消除曲线和血浆半衰期（一级）
二、零级消除动力学 (zero-order elimination)
不论血浆药物浓度高低，单位时间消除的药量不变。也称为定量消除。
零级消除动力学特点：
，是体内药量过大，超过机体最大消除能力所致。
。
，转为一级动力学。
。
，随C0变化。
：普通坐标为直线；
纵坐标为对数时呈凸型曲线。
乙醇在体内的零级消除速率和一级消除速率
当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时