文档介绍：大剂量应用左氧氟沙星注射液应慎重
本刊编辑部整理 左氧氟沙星适用于社区获得性肺炎(包括对青霉素耐药的肺炎链球菌患者以及多种药物耐药者),医院获得性肺炎(包括铜绿假单胞菌感染者),慢性支气管炎急性加重,急性细菌性鼻窦炎,单纯性、复患者适宜的药物剂量,杜绝盲目加大剂量,是保证患者安全的关键。
肾功能明显减退者不宜使用大剂量左氧氟沙星
《抗菌药物临床应用指导原则》明确指出:肾功能减退患者应用喹诺酮类药物时,需根据肾功能减退程度减量用药,以防发生由于药物在体内蓄积而引起的抽搐等中枢神经系统严重不良反应。左氧氟沙星>80%以原型从尿中排出,因溶解度小,易产生结晶尿,肾功能不全患者应慎用;老年患者的肾功能比健康成人有所减退,应减少用药剂量或延长给药间隔。药典2000 年版二部《临床用药须知》“左氧氟沙星”项下说明,应按肾功能减退程度进行药物剂量调整:血肌酐清除率为40~70 ml/分,剂量100 mg,每12小时1次;为20~40 ml/分时,剂量100 mg,每24小时1次;<20 ml/分时,剂量为100 mg,每48小时1次。
有些左氧氟沙星注射液的药品使用说明书中,肾功能减退患者的用药方案与药典有明显的差异:血肌酐清除率为50~80 ml/分时,成人400 mg/日,分2次滴注;为20~49ml/分时,首剂400 mg,以后每24小时200 mg;10~19ml/分时,首剂400 mg,以后每48小时200 mg。实际上,肾功能正常者1次注射400 mg左氧氟沙星易诱发不良反应。此剂量给予肾功能明显减退患者时,势必形成持续的高血药浓度,增加不良反应的发生几率,加重肾脏负担。
建议以药典为首要的用药参考依据,以保证患者的安全。
老年患者不宜使用大剂量左氧氟沙星
药典规定:老年患者使用左氧氟沙星宜减量为100 mg,每12小时1次。有些临床医生往往忽视这一点,以至于给予老年患者与年轻患者的剂量相同。实际上,注射200~300 mg的左氧氟沙星对年轻患者较安全,但老年患者却难以耐受该剂量。因为老年人的肾脏、心脏、肝脏和神经系统功能往往存在生理上和病理上的功能减退,机体含水量也有所减少,很容易造成药物在体内蓄积和血药浓度过高。所以,应根据老年个体的具体情况选择左氧氟沙星剂量。
尿路感染者不宜使用大剂量左氧氟沙星
左氧氟沙星由肾脏排泄,在体内不分解,故尿药浓度高,适用于尿路感染者的治疗。曾有文献介绍,给予常规剂量的左氧氟沙星,尿药浓度可高达300 mg/L,用药24小时仍可达到60 mg/L,超过敏感菌MIC 90的50倍。故尿路感染,尤其是下尿路感染用小剂量左氧氟沙星即可,并适宜口服用药。尿路感染者一般不必使用大剂量的左氧氟沙星注射液,大剂量反而会造成肾功能损伤。
左氧氟沙星的注射剂量应男女有别
女性在应用左氧氟沙星注射液时出现恶心、呕吐、头痛、头晕、心悸和失眠等不良反应,而且症状较多见,尤其是身体瘦弱、体重偏低及减肥中的女性。这类患者的心脏、神经系统和胃肠道的耐受能力相对较差,常用剂量即会使上述人群的血药浓度水平高于正常人群。赵懿清的研究结果表明:在20~39岁年龄组,女性患者发生不良反应明