文档介绍：唑来膦酸说明书
唑来膦酸说明书
1
唑来膦酸说明书
【药品名称】
通用名称：唑来膦酸注射液
商品名称：天晴依泰
英文名称：Zoledronicacid
汉语拼音：Zuolailinsuan
【成份】

Injec期妇女用药】
本品能否会分泌进入乳汁尚不清楚，因为本品能与骨骼长久联合，孕妇及哺乳期妇女禁用本品。
【小孩用药】
对本品在小孩中使用的安全性及有效性还没有确定，暂不介绍使用。【老年用药】
同成人用药。但老年患者常常肾功能较低下，给药时应亲密监测肾功能状况。【药物互相作用】
本品与氨基糖苷类药物适用时应谨慎，因氨基糖苷类药物拥有降低血钙的共同作用，可能延伸低血钙连续的时间；与利尿剂适用时可能会增大低血钙的危险性；与沙利度胺适用时会增添多发性骨髓瘤患者肾功能异样的危险性。
【药物过度】
患者接受高剂量本品可能惹起血清中钙、磷和镁的水平过低，可经过静脉赐予葡萄糖酸钙、磷酸钾或钠以及硫酸镁来增补。别的，高剂量的本品会增添肾毒性的危险性。唑来膦酸单剂量给药不得超出4mg。
药理毒理】
唑来膦酸说明书
唑来膦酸说明书
4
唑来膦酸说明书
药理作用
唑来膦酸的药理作用主假如克制骨汲取，其作用体制尚不完整清楚，可能与多方面作用相关。唑来膦酸在体外可克制破骨细胞活动，引诱破骨细胞调亡，
唑来膦酸说明书
唑来膦酸说明书
5
唑来膦酸说明书
还可经过与骨的联合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的汲取。唑来膦酸还能够克制由肿瘤开释的多种刺激因子惹起的破骨细胞活动加强和骨钙开释。毒理研究
遗传毒性：
本品Ames细菌答复突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验、中国仓鼠基因突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：
雌性大鼠从交配前 15天至怀胎期结束皮下注射本品、或kg/日（AUC为人静
脉注射4mg时的、和倍），高剂量组动物出现排卵克制和受孕率降落。中剂量和
高剂量组动物均出现胚胎植入前丢掉增添、植入胚胎数及活胎数减少，重生鼠的
存活率降落。全部剂量组母鼠均出现难产及围产期死亡率增添。母鼠死亡的原由
可能与药物克制骨钙动员，致使围产期低血钙相关，这可能是双膦酸类药物共有
的作用。
雌性大鼠怀胎时期皮下注射本品、或 kg/日（AUC为人静脉注射4mg时的、
或倍），中、高剂量组动物出现胚胎植入前或植入后丢掉增添、活胎数减少、胎仔骨骼、内脏和外观畸形。高剂量组动物胎仔的骨骼畸形表现为未骨化和骨化不全，骨骼增厚、曲折或缩短等。高剂量组还可见晶状体减小、小脑发育不全、肝小叶减小或缺失、肺叶变形、血管扩充、腭裂、水肿等毒性反响。低剂量组动物
胎仔也出现骨骼畸形。本试验中高剂量组母体动物出现体重和摄食量降落，提示试验已达到最高药物裸露珠平。
妊娠家兔皮下赐予本品、、kg/日（AUC小于或等于人静脉注射4mg时的倍），未察看到本品对胎仔的毒性。各用药组动物（按相对体表面积折算，剂量大于或等于人静脉用药剂量4mg的倍）均出现母体死亡和流产，此现象可能与药物惹起的低血钙相关。
致癌性：
唑来膦酸说明书
唑来膦酸说明书
6
唑来膦酸说明书
采纳小鼠和大鼠进行了惯例平生致癌试验研究。小鼠经口赐予本品、、 kg/
日（按相对体表面积折算，剂量大于或等于人静脉用药剂量 4mg的倍），全部给
药组动物