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『川Ⅲ『『学位论文作者签名:剁铂川口保密,在一年解密后适用本授权书。学位论文作者签名:划物印年箌劲辏拢劢年℃河北科技大学学位论文版权使用授权书为闖,月/多同河北科技大学学位论文原创性声明人授权河北科技大学可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检因不保密。本人郑重声明:所呈交的学位论文,是本人在导师的指导下,独立进行研究工作所取得的成果。对本文的研究做出重要贡献的个人和集体,均已在文中以明确方式标明。除文中已经注明引用的内容外,本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的作品或成果。本人完全意识到本声明的法律结果由本人承担。指导教师签名:本学位论文作者完全了解学校有关保留、使用学位论文的规定,同意学校保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版,允许论文被查阅和借阅。本索,可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存和汇编本学位论文。本学位论文属于朐谝陨戏娇蚰诖颉啊獭
——————————————————————~——要摘构化合物个,—确证。是年发现的一种新的肽脯氨酰顺反异构酶。仅特异性的催化磷酸化的丝/。这种磷酸化依赖的的异构化作用改变了蛋白底物的构象,调节它们的生理功能。在许多肿瘤组织中过度表达,并且存在多种促癌机制,在肿瘤的发生发展中起着重要作用,被称为肿瘤发生的催化分子。抑制谋泶锘蚧钚裕梢砸种浦琢龅姆⑸头⒄埂大量研究表明:有可能成为一个新的比较理想的抗癌药物靶标。为了寻找新结构的小分子抑制剂,本论文进行了以下几方面的工作:⒈韭畚淖凼隽艘阎5腜怆睦嘁种萍梁托》肿右种萍粒⒔岷螾春物的晶体结构,总结出抑制剂的药效团特征,是由两个疏水性中心和一个氢键或静电作用基团组成。⒈韭畚囊谰菀┬拍P停杓坪铣闪肆街纸峁估嘈偷男禄衔铩9埠铣尚陆⒉捎靡饶榈鞍酌概剂J笛椋兰哿龌衔锒訮傅囊种苹钚裕现新结构的二芳基酮类化合物觯訮囊种苹钚栽谖⒛Χ健⒈韭畚幕菇辛顺醪降墓剐Ч叵捣治觯崾径蓟@嗷衔顰环晃灰大体积的芳香疏水性片断有利于提高结合力:返一位不能引入大体积的供电子基团。本论文的研究结果为进一步结构优化,寻找高活性的小分子抑制剂提供了依据。关键词抑制剂;构效关系;喹唑啉;二芳基酮;抗肿瘤药物通
妇皌瑃胁Ⅻ;籦圆耐衄髄觚胍猵餸齞篹哆鉯衄觚锄嬲觚觚鷆河北科技大学硕士学位论文鴉,鷇甧甆,狧蓅蒾吖籹陀一∽⑺簍~互仃硒圮洫..,,甎ⅱ鬷ⅱ鬷狿,籰瑃瓵瓵甌芶胠Ⅱ辪胓膒產骲猺甌⑽鰈琣.
⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..⋯第滦髀邸研究背景⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯概述⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..的结构和功能⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯在肿瘤发生发展中的作用⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯抑制剂的研究进展⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯...》肿右种萍痢第目标化合物的分子设计⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯复合物的晶体结构解析⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.与猚—慕岷夏J健璴与瓻的结合模式⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯......⋯与苯丙胺醇磷酸的结合模式⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯目标化合物的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.合成路线的设计⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..蜻嗷衔锏暮铣伞霍然〈泥蜻嗷衔锏暮铣伞徊菟峄〈@嗷衔锏暮铣伞目标化合物的结构⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯实验结果与讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯。.】菟嵋阴サ暮铣伞生物活性评价和构效关系研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.生物活性评价方法和结果⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯酶抑制活性评价⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯酶筛选模型原理⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯实验方法和结果⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯酶抑制剂构效关系研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯。实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯...⋯.璉..
喹唑啉中间体的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.喹唑啉目标化合物的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..二芳基酮类化合物中间体的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯二芳基酮类目标化合物的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..附录⋯⋯⋯⋯⋯参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯