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北京大学人民医院
刘春兰
药物避孕
口服避孕药(oralcontraceptive)
长效避孕针(injectablecontraceptive)
缓释避孕系统(deliverysystemcontraceptive)
根据给药途径分为
复方制剂(雌、孕激素衍生物合成)
单一孕激素制剂(孕激素衍生物合成)
根据药物组成分为
口服避孕药
oralcontraceptive
口服避孕药的发展历史
20世纪初发现妊娠黄体可阻止其后的排卵。
41年,美国化学家从墨西哥薯蓣属植物中提取皂原作为性激素原料。50年合成炔诺***。
53年,在动物实验中确定激素能
抑制排卵,将异炔诺***和炔诺***,
开发为单一孕激素避孕药。
在生产过程中异炔诺***被混入炔雌醇甲醚,人们发现雌激素可更好的控制周期。
60年代欧美大力投资开发达数百种。
60年6月第一个复方口服避孕药Enovid-10(异炔诺***-炔雌醇甲醚)FDA批准上市。
降低激素剂量以减少副反应
改变剂型
合成新的孕激素化合物
抗孕激素化合物的研制
80年代避孕药四大趋势
人工合成激素
在甾环不同位置上通过含碳
基团的变化即可产生不同的化合
物,产生多种合成的甾体激素。
人工合成的雌激素