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***家族的发展
***1960年
舒***1974年
阿***1976年
瑞***1996年德国
2003年中国
***类产品的分子结构式
N-C-CH2-CH3
C-O-CH3
CH3-O-C-CH2-CH2-N
***
N-C-CH2-CH3
H
O
CH2-CH2-N
阿***
CH3-CH2-N
N-CH2-CH2-N
N-C-CH2-CH3
CH2-O-CH3
N
N
O
O
舒***
CH2-O-CH3
N-C-CH2-CH3
CH2-CH2-N
O
S
雷米***
O
O
?HCI
O
药代动力学
瑞***
舒***
阿***
***
持续输注后半衰期
3min
30min
50-55min
>100min
非器官依赖性代谢




非特异性酯酶代谢




***家族的药代动力学比较
***家族药代动力和药效学特性
***舒***阿***瑞***

Tα1/2
Tβ½
起效时间1-2min1-3min30S30S
峰效时间3-4min5-6min1-2min1min
作用时间30min60min15min5-10min

分布容积
***家族药代动力和药效学特性
***舒***阿***瑞***
代谢途径脱***脱***脱***非特异酯酶水解
代谢产物无活性无活性无活性无活性
排泄肾、胆汁肾、胆汁肾、胆汁肾、胆汁

(ml/kg/min)
镇痛效能100100020-25134
静脉等效剂量100ug15ug750ug100ug
镇痛剂量1----2ug

(ng/ml)
***家族镇痛作用
药物效能最低有效血浆浓
(ng/ml)
吗啡120
***
舒***
瑞***
1976年首次合成舒***
1984年被FDA批准在临床应用
欧美国家广泛用于手术麻醉镇痛已长达近20年
湖北宜昌人福药业研发生产
协和药业于2003年正式由德国IDT公司引进
舒***历史
舒***药物特点
药物类别:麻醉管制药品
化学名:N-[4-(甲氧***)-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰***
1、***类μ型阿片受体激动剂,是***亲和能力的7-10倍;与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性
2、亲脂性为***的2倍,易透过细胞膜和血脑屏障
3、镇痛持续时间为***的2倍4、静脉内用药的效价比是***的10倍5、椎管内用药的效价比是***的4-6倍6、呼吸抑制弱7、血液稳定性好8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低